Metoclopramida

Bloqueador dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.

A metoclopramida é um derivado do ácido paraminobenzoico, relacionado com a procainamida. Acredita-se que inibe o relaxamento do músculo liso gástrico produzido pela dopamina, potencializando as respostas colinérgicas do músculo liso gastrintestinal. Acelera o trânsito e o esvaziamento gástrico, o que impede o relaxamento do corpo gástrico e aumenta a atividade do antro. Diminui o reflexo em direção ao esôfago, com aumento da pressão de repouso do esfíncter esofágico inferior, e também a amplitude das contrações peristálticas esofágicas. Une-se às proteínas plasmáticas (13% a 22%), metaboliza-se no fígado, tem uma meia-vida de 4 a 6 horas, elimina-se por via renal; 85% da dose oral aparecem na urina como fármaco inalterado e como sulfatos glicurônicos conjugados.

Gastroparesia diabética aguda e recidivante. Profilaxia de náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia. Tratamento a curto prazo de pirose e do esvaziamento gástrico retardado, secundários à esofagite por refluxo. Coadjuvante da radiografia gastrintestinal.

Adultos: 10 mg 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar-se, até 4 vezes ao dia. Refluxo gastresofágico: 10 a 15 mg 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar-se. Dose máxima para adultos: até 0,5 mg/kg ao dia. Doses pediátricas - crianças de 5 a 14 anos: 2,5 a 5 mg, 30 minutos antes das refeições, 3 vezes ao dia. Ampolas, dose para adultos: via IV, 2 mg/kg, 30 minutos antes da infusão de citostáticos. Estimulante peristáltico: via IV, 10 mg como dose única. Doses pediátricas - como estimulante peristáltico em crianças de até 6 anos: 0,1 mg/kg; crianças de 6 a 14 anos: 2,5 a 5 mg como dose única.

São de rara incidência o aparecimento de sinais de superdosagem: confusão, sonolência grave, espasmos musculares, tique, efeitos extrapiramidais (tremores e sacudidas das mãos). Estes últimos são produzidos de forma mais frequente em crianças e adultos jovens. Podem aparecer constipação, tonturas, cefaleias, erupção cutânea, irritabilidade não-habitual.

Deverá tomar-se precaução se forem ingeridas bebidas alcoólicas ou outros depressores do SNC, bem como se aparecer sonolência com a medicação. Nos idosos, é mais comum o aparecimento de efeitos extrapiramidais. A relação risco-benefício deverá ser avaliada durante o período de lactação, dado que é excretada no leite materno.

O uso simultâneo com álcool pode aumentar os efeitos depressores do SNC. Os medicamentos que contêm opiáceos podem antagonizar os efeitos da metoclopramida sobre a motilidade gastrintestinal. A metoclopramida pode aumentar as concentrações séricas de prolactina e interferir nos efeitos da bromocriptina. Acelera o esvaziamento gástrico da levodopa aumentando, dessa forma, o grau de absorção desde o intestino delgado, e também acelera a absorção da mexiletina.

Epilepsia, hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração no nível gastrintestinal, feocromocitoma. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de insuficiência hepática, mal de Parkinson e insuficiência renal crônica grave.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.