Miconazol

Antimicótico.

Trata-se de um fungistático, embora possa chegar a comportar-se como fungicida, na dependência da concentração. Age por inibição da biossíntese do ergosterol ou de outros esteróis, acarretando lesão da membrana celular do fungo e alteração de sua permeabilidade; como consequência, pode haver a perda de organelas intracelulares essenciais. Inibe também a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos dos fungos, e a atividade das oxidases e peroxidases, ações que culminam em aumento intracelular de concentrações tóxicas de peróxido de hidrogênio, o que pode contribuir para a consequente necrose celular. Em Candida albicans inibe a transformação dos blastosporos na forma inicial invasora. Quando administrado por via sistêmica, o miconazol distribui-se amplamente pelos corporais. Penetra nas articulações inflamadas, no humor vítreo do olho e na cavidade peritoneal. As concentrações urinárias são baixas. Atravessa a barreira hematoencefálica, apesar de em pequenas quantidades. Sua união às proteínas plasmáticas é muito elevada, é metabolizado no fígado e menos de 1% é eliminado pelo rim na forma inalterada.

Via parenteral: tratamento da candidíase disseminada e, como fármaco de segunda escolha, para o tratamento da candidíase mucocutânea crônica, da coccidioidomicose, da criptococose, da meningite fúngica e da paracoccidioidomicose. Via tópica: tratamento da candidíase cutânea e outras dermatomicoses. Via vaginal: tratamento da candidíase vulvovaginal.

Via parenteral (infusão intravenosa): dose usual para adultos: 600 mg a 1.800 mg conforme a patologia; pode-se administrar em uma só perfusão ou dividida em várias ao dia; cada uma não deve conter mais de 600 mg; dose usual em crianças com idade superior a 1 ano: 20 mg a 40 mg/kg por dia sem superar 15 mg/kg por dose. Via tópica: aplicar na pele duas vezes ao dia. Via vaginal (óvulos): 1 óvulo por dia ao deitar, durante 3 dias consecutivos.

Via parenteral: náuseas, vômitos, febre, flebite no lugar da injeção, rash cutâneo ou prurido. Via tópica: rash cutâneo, formação de bolhas, prurido ou vergões na zona de aplicação. Via vaginal: prurido ou irritação vaginal.

Quando se utiliza por via parenteral é importante realizar determinações do hematócrito, hemoglobina, eletrólitos e lipídeos no soro a intervalos periódicos. Com o uso tópico devem evitar-se as bandagens oclusivas, porque criam condições que favorecem o crescimento de leveduras e a liberação de suas endotoxinas irritantes. Estudos em animais revelaram que o miconazol pode desenvolver efeitos carcinogênicos; não obstante, esta possibilidade não foi comprovada em seres humanos.

Por via parenteral: o uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona pode aumentar os efeitos destas drogas. Quando a droga é administrada juntamente com fenitoína pode haver aumento das concentrações séricas desta droga com o conseqüente risco de toxicidade.

Via parenteral: gravidez, insuficiência hepática. Para qualquer via de administração: hipersensibilidade à droga.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.