Montelucaste

Antiasmático.

Os cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) são substâncias liberadas por vários tipos celulares, como mastócitos e eosinófilos, estando envolvidas em processos inflamatórios. Estes compostos ligam-se a seus receptores específicos localizados nas vias respiratórias e provocam broncoconstrição, secreção de muco, aumento da permeabilidade vascular e recrutamento de eosinófilos. O montelucaste é um potente inibidor da união dos cisteinil-leucotrienos a seu receptor, o Cis-LT1, e deste modo bloqueia as ações farmacológicas do LTC4, do LTD4 e do LTE4. A união do fármaco ao receptor Cis-LT1 é de alta afinidade e específica, pois não consegue ligar-se ao outro receptor de cisteinil-leucotrienos (o Cis-LT2), situado principalmente nos vasos sanguíneos pulmonares. O montelucaste é bem absorvido por via oral, independentemente da presença de alimentos; neste particular, difere de seu análogo, o zafirlucaste, que deve ser ingerido 1 a 2 horas após as refeições.

Prevenção e tratamento crônico da asma brônquica.

Adultos (acima de 15 anos): oral, 10 mg ao dia, antes de deitar. Crianças (de 6 a 14 anos): oral, 5 mg ao dia, antes de deitar.

Em geral, este medicamento é bem tolerado; as únicas reações adversas observadas tanto em pacientes adultos como em crianças foram cefaleia e dores abdominais.

Não se recomenda a administração para o tratamento da crise de asma aguda; nestes casos, não deve interromper abruptamente o uso de montelucaste por corticosteroides por via oral ou inalatória. Não foram realizados estudos clínicos em mulheres grávidas ou em período de amamentação; assim, recomenda-se administrar somente nos casos em que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto ou a criança. Seu uso em pacientes abaixo de 6 anos não é recomendado. O uso deste agente permite reduzir as doses de corticosteróides ou de broncodilatadores.

A concentração plasmática de fenobarbital diminui com a administração concomitante de montelucaste; não obstante, não é necessário ajuste de dose.

Hipersensibilidade ao fármaco. Crise asmática.

Não se dispõe de informações a respeito do tratamento a seguir em caso de superdosagem com montelucaste.