Naloxona

Antagonista dos opiáceos.

Não foi descrito com exatidão o mecanismo de ação pelo qual a naloxona reverte a maioria dos efeitos dos analgésicos opiáceos. Foi proposta a existência de múltiplos subtipos de receptores opiáceos repartidos no SNC - cada um deles atuaria como mediador de diferentes efeitos terapêuticos ou colaterais dos fármacos opiáceos. Os receptores m e k são mediadores de analgesia, bem como de efeitos colaterais. O receptor s pode não ser mediador de analgesia, as ações sobre este tipo de receptor podem produzir os efeitos subjetivos e simpaticomiméticos de vários opiáceos, que têm atividade mista agonista/antagonista. A naloxona deslocaria os analgésicos opiáceos administrados previamente de todos aqueles tipos de receptores, e inibiria competitivamente suas ações. Isoladamente, a naloxona não tem atividade agonista. Metaboliza-se no fígado, sua meia-vida é de 60 a 100 minutos; o início da ação aparece em 1 a 2 minutos após a administração IV, e em 2 a 5 minutos após a administração IM. Elimina-se por via renal; 70% da dose são excretados em cerca de 72 horas.

Depressão respiratória, toxicidade e depressão respiratória pós-anestesia induzida por opiáceos.

Adultos - toxicidade por opiáceos: IV, IM ou subcutânea, 0,01 mg/kg ou 0,4 mg como dose única; a dose deve ser individualizada; depressão por opiáceos no pós-operatório: IV, 0,1 a 0,2 mg com intervalos de 2 a 3 minutos, até obter-se ventilação e nível de consciência adequados, sem dor significativa. Doses pediátricas (neonatos) - depressão induzida por opiáceos: IV através da veia umbilical, IM ou subcutânea, 0,01 mg/kg; crianças: IV, IM ou subcutânea, 0,01 mg/kg; depressão por opiáceos no pós-operatório: IV, 0,005 a 0,01 mg a cada 2 ou 3 minutos, até obter-se ventilação e nível de consciência adequados, sem dor significativa.

Raramente foi informado aparecimento de convulsões após a administração de naloxona. Pode aparecer taquicardia ventricular ou fibrilação em pacientes com irritabilidade ventricular preexistente. Requerem atenção médica: taquicardia, hipotensão ou hipertensão arterial, aumento da sudorese, náuseas, vômitos e tremores.

A superdosagem de dextropropoxifeno pode requerer doses maiores de naloxona, como quando utilizada para antagonizar os efeitos da buprenorfina, a nalbufina ou a pentazocina. A relação risco-benefício deverá ser avaliada antes de administrar naloxona a uma mulher grávida dependente de opiáceos, porque a dependência da mãe é adquirida pelo feto. A naloxona atravessa a placenta e pode precipitar a síndrome de abstinência no feto.

A naloxona reverte os efeitos opiáceos analgésicos e colaterais, e pode precipitar a síndrome de abstinência em pacientes com dependência física dos seguintes medicamentos: nalbufina, fentanila, sulfentanila, butorfanol.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com irritabilidade cardíaca, dependência ou adição a opiáceos em uso.