Naratriptana

Antienxaquecoso.

É um agonista seletivo do receptor seratoninérgico 5-HT1, assim como o sumatriptano e o zolmitriptano, eficazes no tratamento agudo da cefaleia enxaquecosa. Existem vários subtipos deste receptor, entre os quais acredita-se que o subtipo 5-HT1B, em humanos, seja o responsável pela mediação da vasoconstrição dos vasos intracranianos (cerebrais e durais). O naratriptano possui alta afinidade pelos subtipos 5-HT1B e 5-HT1D, porém está comprovado que não consegue ligar-se aos outros subtipos deste receptor. É absorvido rapidamente após administração oral, apresentando biodisponibilidades diferentes em homens e mulheres, sem que isto justifique entretanto um reajuste de dose. Apresenta pequena ligação a proteínas plasmáticas, assim como seu metabolismo, o qual envolve ampla faixa de isoenzimas do citocromo P450 hepático. Sua eliminação é realizada principalmente pela urina, 50% inalterado e 30% na forma de metabólitos inativos.

Tratamento agudo das crises de enxaqueca, com ou sem aura.

Adultos (18 a 65 anos): dose única de 2,5 mg. Dose máxima: 5 mg. O intervalo mínimo entre cada dose deve ser de 4 horas.

São de curta duração e incluem rubor, formigamento, sensação de peso, tensão, opressão ou dor em qualquer parte do corpo, incluindo tórax, garganta e colo.

Não administrar nos pacientes com risco de enfermidades cardíacas não-declaradas (homens acima dos 40 anos, pós-menopausa com fatores de risco coronariano) sem antes realizar exames cardíacos. Não está indicado no tratamento da enxaqueca basilar, hemiplégica ou oftalmoplégica. Administrar com precaução em pacientes com histórico de epilepsia ou lesões cerebrais estruturais com baixo limiar para convulsões, bem como naqueles com cefaléias sem diagnóstico prévio de enxaqueca e em enxaquecosos com sintomas atípicos. Recomenda-se precaução aos pacientes que conduzem veículos ou operam máquinas, visto poderem desenvolver sonolência em função da enxaqueca. Não administrar a mulheres grávidas ou em período de lactação, exceto nos casos em que o benefício para a mãe supere os riscos potenciais para o feto.

Até o momento não existem evidências de interações com betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da captação de serotonina, álcool ou alimentos. Apesar de que o naratriptano não inibe a monoaminoxidase e, portanto, não é presumível a ocorrência de interações com fármacos do tipo IMAO, recomenda-se não administrá-lo concomitantemente com estes medicamentos ou durante duas semanas depois de suspensos os mesmos. Não administrar simultaneamente com ergotamina, derivados de ergotamina (incluindo a metisergida) e sumatriptana.

Hipersensibilidade ao naratriptano, antecedentes de infarto do miocárdio, doença cardiovascular sistêmica, angina de Prinzmetal/vasospasmo coronariano, doença vascular periférica, sinais ou sintomas de enfermidade cardíaca isquêmica, histórico de acidente vascular cerebral ou crise isquêmica transitória, hipertensão não-controlada, insuficiência hepática ou renal grave, menores de 18 anos ou adultos com mais de 65 anos, assim como durante a administração de inibidores da monoaminoxidase ou dentro das duas semanas após suspenso o tratamento com estes fármacos. Como o naratriptano contém sulfonamida, este medicamento também está contraindicado naqueles pacientes que sejam hipersensíveis àquele fármaco.

A administração de 25 mg de naratriptano a um homem sadio induziu a aparição dos seguintes sintomas: cansaço, tensão no colo e perda da coordenação; os valores de pressão sanguínea retornaram a seus valores basais cerca de 8 horas depois. Em caso de superdose recomenda-se monitorar o paciente pelo menos durante 24 horas e, se necessário, instaurar tratamento sintomático.