Nifedipino

Antianginoso, anti-hipertensivo.

Inibidor da entrada dos íons de cálcio (bloqueador dos canais lentos). Acredita-se que bloqueie a entrada do íon cálcio ao longo das zonas selecionadas sensíveis à voltagem, chamadas "canais lentos", através das membranas celulares do músculo liso, cardíaco e vascular. Ao reduzir a concentração de cálcio intracelular, dilata as artérias coronárias, artérias e arteríolas periféricas, e pode reduzir a frequência cardíaca, diminuir a contratilidade miocárdica e retardar a condução nodal atrioventricular. As concentrações de cálcio sérico permanecem inalteradas. É um potente vasodilatador periférico, provoca um aumento reflexo da frequência cardíaca em resposta a sua ação vasodilatadora. Absorve-se com rapidez, mas a biodisponibilidade é reduzida de forma significativa (40%) devido ao grande metabolismo de primeira passagem. Sua união às proteínas é muito alta (de 92% a 98%). Nenhum metabólito ativo é conhecido. O início da ação é evidenciado aos 20 minutos de sua administração oral, e o tempo até a concentração máxima é de 30 a 60 minutos. Elimina-se em 80% por via renal como metabólitos e 20% por via fecal.

Angina pectoris crônica, angina vasospástica (de Prinzmetal), hipertensão.

10 mg 3 vezes ao dia, com aumento gradual durante um período de 7 a 14 dias, conforme necessidade e tolerância. Dose máxima: até 180 mg ao dia, e como dose única, até 30 mg.

Tendem a estar relacionadas com a dose. Um possível efeito hiperglicemiante foi descrito quando a dose diária superou os 60 mg. Podem aparecer edema periférico, tonturas ou sensação de tonturas, cefaleias, náuseas, constipação, dispneia, tosse, sibilâncias e taquicardia reflexa por seu efeito hipotensor.

Ter precaução se ocorrerem tonturas ou sensação de tonturas, principalmente ao levantar-se de forma brusca. Não tomar outros fármacos simpaticomiméticos se não forem prescritos pelo médico.

O uso simultâneo de AINE, estrogênios ou simpaticomiméticos, pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos. A cimetidina pode produzir um acúmulo do bloqueador dos canais de cálcio, resultante da inibição do metabolismo de primeira passagem. Pode aumentar a concentração sérica da digoxina. Os efeitos anti-hipertensivos podem ser potencializados com o uso de fármacos hipotensores. Os analgésicos anti-inflamatórios não-esteroides, quinidina, salicilatos e anticoagulantes derivados da cumarina podem produzir alterações nas concentrações séricas dos fármacos livres não-ligados.

Hipotensão grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de estenose aórtica grave, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, disfunção hepática ou renal e hipotensão leve a moderada.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.