Nifedipino

 

Terapias de Ação

Antianginoso, anti-hipertensivo.
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Propriedades

Inibidor da entrada dos íons de cálcio (bloqueador dos canais lentos). Acredita-se que bloqueie a entrada do íon cálcio ao longo das zonas selecionadas sensíveis à voltagem, chamadas "canais lentos", através das membranas celulares do músculo liso, cardíaco e vascular. Ao reduzir a concentração de cálcio intracelular, dilata as artérias coronárias, artérias e arteríolas periféricas, e pode reduzir a frequência cardíaca, diminuir a contratilidade miocárdica e retardar a condução nodal atrioventricular. As concentrações de cálcio sérico permanecem inalteradas. É um potente vasodilatador periférico, provoca um aumento reflexo da frequência cardíaca em resposta a sua ação vasodilatadora. Absorve-se com rapidez, mas a biodisponibilidade é reduzida de forma significativa (40%) devido ao grande metabolismo de primeira passagem. Sua união às proteínas é muito alta (de 92% a 98%). Nenhum metabólito ativo é conhecido. O início da ação é evidenciado aos 20 minutos de sua administração oral, e o tempo até a concentração máxima é de 30 a 60 minutos. Elimina-se em 80% por via renal como metabólitos e 20% por via fecal.

Indicações

Angina pectoris crônica, angina vasospástica (de Prinzmetal), hipertensão.

Dosagem

10 mg 3 vezes ao dia, com aumento gradual durante um período de 7 a 14 dias, conforme necessidade e tolerância. Dose máxima: até 180 mg ao dia, e como dose única, até 30 mg.

Reações Adversas

Tendem a estar relacionadas com a dose. Um possível efeito hiperglicemiante foi descrito quando a dose diária superou os 60 mg. Podem aparecer edema periférico, tonturas ou sensação de tonturas, cefaleias, náuseas, constipação, dispneia, tosse, sibilâncias e taquicardia reflexa por seu efeito hipotensor.

Precauções e Advertências

Ter precaução se ocorrerem tonturas ou sensação de tonturas, principalmente ao levantar-se de forma brusca. Não tomar outros fármacos simpaticomiméticos se não forem prescritos pelo médico.

Interações

O uso simultâneo de AINE, estrogênios ou simpaticomiméticos, pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos. A cimetidina pode produzir um acúmulo do bloqueador dos canais de cálcio, resultante da inibição do metabolismo de primeira passagem. Pode aumentar a concentração sérica da digoxina. Os efeitos anti-hipertensivos podem ser potencializados com o uso de fármacos hipotensores. Os analgésicos anti-inflamatórios não-esteroides, quinidina, salicilatos e anticoagulantes derivados da cumarina podem produzir alterações nas concentrações séricas dos fármacos livres não-ligados.

Contra-indicações

Hipotensão grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de estenose aórtica grave, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, disfunção hepática ou renal e hipotensão leve a moderada.
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Interações de Nifedipino

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