OXCORD RETARD

Princípio ativo: Nifedipino,
Ação Terapêutica: Anti-hipertensivos

Cada comprimido revestido contém: nifedipino 20 mg Excipientes:lactose monoidratada, amido, dióxido de silício, estearato de magnésio, hipromelose e macrogol.

Comprimidos revestidos com 20 mg: blísteres com 30 e 60 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO

OXCORD® RETARD (nifedipino) está indicado para o tratamento da hipertensão arterial e na doença arterial coronariana: angina crônica estável e angina vasoespástica (Prinzmetal).

A dose deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente. Porém, recomenda-se iniciar o tratamento com um comprimido de 20 mg/dia a cada 12 horas.
Se doses diárias mais elevadas forem necessárias, pode-se aumentar a dose diária de OXCORD® RETARD (nifedipino) para até 3 comprimidos de 20 mg/dia tomados em intervalos de 8 horas.
Uso em idosos: em geral, deve-se iniciar com a menor dose e aumentar, se necessário.

Conhecida hipersensibilidade ao nifedipino, hipotensão excessiva, durante a gravidez e lactação, estenose aórtica grave, infarto agudo do miocárdio e angina instável.

Quando presentes, sua incidência é maior no início do tratamento e em geral são leves e transitórias. Os efeitos mais comuns são: cefaléia, rubor facial e sensação de calor. Com menor incidência, outras reações foram descritas de forma transitória ou que regrediram com a interrupção do tratamento, tais como: náuseas e diarréia, tonturas, cansaço, reações dérmicas (prurido, urticária, rash cutâneo e dermatite esfoliativa), parestesia, hipotensão grave, taquicardias, palpitações, ginecomastia, hiperplasia gengival, alterações da função hepática (traduzidas por colestase intra-hepática e aumento das transaminases), mialgia e tremor das extremidades. Edema dos membros inferiores pode se desenvolver como resultado da vasodilatação predominante dos vasos arteriais. Reações ao fármaco que variam em intensidade e individualmente podem reduzir a capacidade de dirigir ou de controlar máquinas, principalmente no início do tratamento, quando forem necessários ajustes nas doses ou com a ingestão simultânea de bebidas alcoólicas.

O nifedipino deve ser administrado com cuidado em pacientes com infarto agudo do miocárdio, angina progressiva e angina pós-infarto; em pacientes acometidos de doença arterial coronariana obstrutiva grave, tem se desenvolvido de forma bem documentada aumento na freqüência cardíaca, na duração e/ou severidade da angina ou do infarto na introdução do tratamento com nifedipino ou quando se aumenta a dosagem. O mecanismo deste efeito ainda não está bem estabelecido. Na estenose aórtica significativa, o uso de nifedipino, como qualquer vasodilatador arterial, deve ser evitado e pode levar a quadros de insuficiência cardíaca. Embora o "efeito rebote" não tenha sido relatado com a suspensão abrupta do nifedipino, é recomendada a redução gradual da sua dose. O início do tratamento, a mudança de doses ou a ingestão simultânea de bebidas alcoólicas podem reduzir a capacidade de dirigir ou de controlar máquinas (vide "Reações Adversas").

O efeito anti-hipertensivo do nifedipino pode ser potencializado por outros fármacos anti-hipertensivos. A administração do nifedipino em associação com betabloqueadores deve ser cuidadosa, principalmente em pacientes com dis função ventricular esquerda, pois pode ocasionar hipotensão arterial excessiva e até mesmo insuficiência cardíaca congestiva em casos isolados.
O efeito anti-hipertensivo do nifedipino pode ser potencializado pela adminis tração de cimetidina; este efeito está relacionado com o nível sérico aumentado do nifedipino devido à inibição do citocromo P450 pela cimetidina. O citocromo P450 é provavelmente o responsável pelo metabolismo de 1ª passagem do nifedipino.
O efeito anti-hipertensivo do nifedipino pode ser reduzido com a associação com a rifampicina.
A associação de nifedipino com digoxina pode levar a aumentos dos níveis plas máticos da digoxina, e a associação com quinidina está associada a uma queda nos níveis plasmáticos da quinidina. Portanto, a adição ou a interrupção do nifedipino ao tratamento com quinidina e/ou digoxina podem exigir o ajuste de suas doses e a monitorização de seus efeitos.

Geralmente a superdose com nifedipino leva à hipotensão pronunciada, necessitando de suporte cardiovascular que inclui a monitorização da função cardio vascular e respiratória, elevação dos membros inferiores, infusão cautelosa de cálcio, agentes pressóricos e fluidos. Como o nifedipino apresenta uma alta ligação protéica, a diálise não parece ter muito benefício, entretanto, a plasmaferese pode ser útil.

MECANISMO DE AÇÃO
OXCORD® RETARD contém nifedipino que é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo do íon cálcio através da membrana celular, nas células musculares lisas vasculares e no músculo cardíaco (também chamado de bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de cálcio). A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada permite a manutenção de níveis constantes de sua atividade, com administrações a intervalos de até 12 horas. O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial envolve a vasodilatação arterial periférica e, conseqüentemente, a redução na resistência vascular periférica, cujo aumento é a causa fundamental da hipertensão. O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto nas regiões normais como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do espasmo coronariano espontâneo ou induzido por ergonovina, atuando, portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio (vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da hipertensão).
FARMACOCINÉTICA
O nifedipino é rápida e completamente absorvido após administração oral. A con centração plasmática máxima é alcançada após 1,5 a 4,2 h, após a ingestão, com a formulação de liberação lenta (retard). A ingestão concomitante de alimentos retarda, mas não reduz a absorção. O nifedipino é metabolizado no fígado para metabólitos inativos solúveis em água, dos quais aproximadamente 80% são eliminados pela via renal. Apenas traços (menos de 0,1% da dose de nifedipino) podem ser detectados na urina, na forma inalterada (não metabolizado). Portanto, a farmacocinética do nifedipino não é significativamente influenciada pelo comprometimento renal; não existem relatos de alterações significativas na farmacocinética do nifedipino nos pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal ambulatorial. Porém, uma vez que a biotransformação hepática está diretamente envolvida no processo, a farmacocinética do nifedipino pode estar alterada em pacientes com insuficiência hepática crônica.

MECANISMO DE AÇÃO
OXCORD® RETARD contém nifedipino que é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo do íon cálcio através da membrana celular, nas células musculares lisas vasculares e no músculo cardíaco (também chamado de bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de cálcio). A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada permite a manutenção de níveis constantes de sua atividade, com administrações a intervalos de até 12 horas. O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial envolve a vasodilatação arterial periférica e, conseqüentemente, a redução na resistência vascular periférica, cujo aumento é a causa fundamental da hipertensão. O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto nas regiões normais como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do espasmo coronariano espontâneo ou induzido por ergonovina, atuando, portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio (vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da hipertensão).
FARMACOCINÉTICA
O nifedipino é rápida e completamente absorvido após administração oral. A con centração plasmática máxima é alcançada após 1,5 a 4,2 h, após a ingestão, com a formulação de liberação lenta (retard). A ingestão concomitante de alimentos retarda, mas não reduz a absorção. O nifedipino é metabolizado no fígado para metabólitos inativos solúveis em água, dos quais aproximadamente 80% são eliminados pela via renal. Apenas traços (menos de 0,1% da dose de nifedipino) podem ser detectados na urina, na forma inalterada (não metabolizado). Portanto, a farmacocinética do nifedipino não é significativamente influenciada pelo comprometimento renal; não existem relatos de alterações significativas na farmacocinética do nifedipino nos pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal ambulatorial. Porém, uma vez que a biotransformação hepática está diretamente envolvida no processo, a farmacocinética do nifedipino pode estar alterada em pacientes com insuficiência hepática crônica.

MS - 1.1213.0016
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA