Nimodipino

 

Terapias de Ação

Vasodilatador cerebral.
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Propriedades

O nimodipino é um bloqueador dos canais do cálcio. O processo contrátil das células musculares lisas depende dos íons Ca++ que penetram na célula durante a despolarização, através das correntes iônicas lentas da transmembrana. O nimodipino inibe a entrada de cálcio na célula e, portanto, também a contração do músculo liso vascular. Em animais de laboratório, o nimodipino produziu um efeito acentuado sobre as artérias cerebrais, provavelmente por sua alta lipossolubilidade, o que lhe permite sua rápida passagem através da barreira hematoencefálica. Baseando-se em tais efeitos, é muito provável que o nimodipino possa prevenir o espasmo arterial cerebral em pacientes com hemorragia subaracnóidea. O nimodipino é rapidamente absorvido por via oral, com um pico de concentração plasmática uma hora após sua administração. A meia-vida de eliminação é de 8 a 9 horas. Não foi observado acúmulo após a administração de uma dose a cada 8 horas. A união às proteínas plasmáticas é de 95%. A eliminação é por metabolismo hepático em 99%. Dado o alto grau do metabolismo a primeira passagem hepática, a biodisponibilidade oral é baixa (13%), e aumenta de forma considerável em pacientes com cirrose hepática. É uma droga não-dializável por seu alto grau de união às proteínas plasmáticas.

Indicações

Distúrbios isquêmicos em pacientes com hemorragia subaracnóidea pós-ruptura de aneurismas congênitos.

Dosagem

60 mg diários, durante 21 dias consecutivos. A terapêutica deverá ser analisada dentro das 96 horas pós-hemorragia subaracnóidea. Em pacientes com cirrose hepática, as doses devem ser reduzidas à metade (30 mg a cada 4 horas), dado que a biodisponibilidade oral aumenta de forma considerável.

Reações Adversas

O efeito adverso informado com maior frequência foi a hipotensão (4,5%). Geralmente os efeitos adversos parecem estar relacionados com doses altas (60 a 90 mg a cada 4 horas) ou com intervalos de administração curtos. Entre eles incluem-se: hepatite, prurido, hemorragias gastrintestinais, trombocitopenia, anemia, palpitações, vômitos, diaforese, vasospasmo de efeito refluxo, hipertensão, edema. Como para outros antagonistas dos canais de cálcio, os efeitos colaterais mais importantes são: cefaleia, edema, hipotensão, taquicardia e rubor facial. Foram descritos casos isolados de aumento da glicemia em jejum, aumento dos níveis de LDL, diminuição na contagem de plaquetas, aumento de fosfatase alcalina e de transaminase (TGP-AST).

Precauções e Advertências

Deve-se monitorar a tensão arterial em pacientes tratados com nimodipino (5% dos pacientes mostram hipotensão, e 1% deve abandonar a droga por tal motivo). Uma vez que o metabolismo do nimodipino diminui em pacientes com insuficiência hepática, a dose deve ser controlada com assiduidade e ajustada conforme os resultados clínicos (tensão arterial e ECG); raramente foram informados pseudo-obstrução intestinal e íleo em pacientes tratados com nimodipino.

Interações

A administração junto com cimetidina pode aumentar os níveis séricos de nimodipino, efeito que poderia dever-se à inibição do citocromo P450 hepático pela cimetidina. A administração simultânea de nimodipino e outros hipotensores em pacientes hipertensos pode resultar em um reforço do efeito hipotensor.

Contra-indicações

Hipersensibilidade reconhecida à droga. Bloqueio atrioventricular. Insuficiência renal ou hepática grave.
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Interações de Nimodipino

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