Raloxifeno

Antiosteoporótico.

Quimicamente é um derivado do benzotiofeno, que atua como um agonista e modulador seletivo do receptor estrogênico do tecido ósseo e sobre os receptores relacionados com a regulação dos lipídeos sanguíneos, ao passo que se comporta como antagonista para os efeitos estrogênicos sobre o útero e a glândula mamária. Em estudos clínicos com esquemas de tratamento de 2 anos de duração em mulheres pós-menopausadas, o raloxifeno, administrado juntamente com um suplemento dietário de cálcio, produziu aumento da densidade óssea em geral, especialmente em quadril e coluna. O colesterol LDL é reduzido significativamente nos pacientes que recebem raloxifeno sem que outras frações lipídicas sejam afetadas, exceto o colesterol da HDL2, o qual sofre aumento. Após administração oral, o raloxifeno é rapidamente absorvido, sua biodisponibilidade absoluta é de 2% em função de uma intensa metabolização de primeira passagem (glicuronidação) o nível plasmático é mantido pela circulação êntero-hepática, sendo sua meia-vida de 27,7 horas. É eliminado principalmente por via fecal.

Osteoporose pós-menopáusica (tratamento preventivo).

60 mg uma vez ao dia, por via oral.

Doença tromboembólica (menos do que 1%), rubor, calor (24%), cãibras (5,5%), edema periférico (3,1%).

Não se realizaram estudos que garantam a segurança de sua administração juntamente com um tratamento de reposição estrogênica sistêmica. Na ausência de estudos clínicos, desconhece-se a influência da enfermidade hepática sobre a administração de raloxifeno; apesar disto, recomenda-se precaução devido a sua ampla metabolização no fígado. A presença de sangramento uterino ou vaginal não deve ser creditada ao raloxifeno, devendo sua causa ser investigada. Em estudos com animais, verificou-se que o raloxifeno, em doses 400 vezes superiores àquelas recomendadas em humanos, aumenta a incidência de tumores ovarianos. Devido ao risco de episódios tromboembólicos, sua administração deve ser interrompida se o paciente adquire uma enfermidade ou condição que o obrigue a manter imobilidade por períodos prolongados.

Varfarina e cumarinas: não há variação dos níveis plasmáticos de ambos os fármacos; não obstante observaram-se discretas reduções do tempo de protrombina; assim, este parâmetro deve ser monitorado. Não se registrou interação com digoxina, carbonato de cálcio, antiácidos que contêm hidróxido de alumínio e magnésio, fenitoína, tamoxifeno, paracetamol, AINEs (ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, naproxeno), antagonistas H1, antagonistas H2, benzodiazepínicos. Colestiramina: não administrar conjuntamente, pois inibe a absorção do fármaco e interfere com a circulação êntero-hepática. Ampicilina: reduz a velocidade de absorção do raloxifeno do raloxifeno, porém não modifica sua biodisponibilidade.

Hipersensibilidade ao fármaco. Mulheres grávidas, pré-menopáusicas ou que possam vir a engravidar. Pacientes com antecedentes ou condições que favoreçam patologias tromboembólicas.

Não se conhecem os efeitos. Em caso de superdose, instaurar tratamento sintomático e de suporte.