Rifampicina

Antibacteriano de amplo espectro.

Antibiótico bactericida semissintético de amplo espectro. Inibe a síntese do RNA bacteriano por unir-se fortemente à subunidade beta da RNA polimerase dependente do DNA; evita assim a união da enzima ao DNA e bloqueia a iniciação da transcripção do RNA. É absorvido no trato gastrintestinal, e se difunde bem na maioria dos líquidos e tecidos orgânicos, incluindo o líquido cefalorraquidiano, onde as concentrações aumentam no caso de as meninges encontrarem-se inflamadas. Atravessa a placenta. Pelo fato de ser lipossolúvel pode chegar às bactérias e micobactérias sensíveis, tanto intracelulares como extracelulares. Sua união às proteínas plasmáticas é elevada; é metabolizado no fígado, onde é rapidamente desacetilada, dando origem a metabólitos ativos. A hidrólise dá lugar à formação de 3-formil-rifamicina (inativa) na urina. É eliminada nas fezes, na urina e no leite materno. Não se acumula em pacientes com disfunção renal.

Em associação com outros antituberculosos, a rifampicina está indicada para o tratamento da tuberculose. Profilaxia da meningite para eliminar Neisseria meningitidis da nasofaringe.

Dose para adultos: em associação com outros antituberculosos: 600 mg uma vez ao dia; portadores assintomáticos de Neisseria meningitidis: 600 mg ao dia durante quatro dias; pacientes debilitados ou de idade avançada: 10 mg/kg uma vez ao dia; dose máxima: até 600 mg ao dia. Doses pediátricas: a posologia em crianças com idade inferior a 5 anos não está estabelecida; de 5 anos em diante: tuberculose: 10 mg a 20 mg/kg uma vez ao dia; profilaxia em portadores de N. meningitidis: 10 mg/kg a cada 12 horas durante 4 doses.

Calafrios, enjoos, febre, cefaleias, dores musculares e ósseas; hematúria, náuseas, vômitos, hemorragias ou hematomas não habituais, rash cutâneo, prurido, anorexia.

Evitar o uso simultâneo com salicilatos. A medicação produz uma coloração laranja-avermelhada da urina, fezes, saliva, suor e lágrimas. Não fazer uso de anticoncepcionais orais que contenham estrógenos. Deverá ser evitada a ingestão de bebidas alcoólicas. Sua administração deve ser feita sempre de modo associado com outros antituberculosos. Pode produzir lesões na boca ou na língua.

Aumenta o risco de hepatotoxicidade com a ingestão de álcool ou paracetamol. A rifampicina diminui os efeitos de hipoglicemiantes orais, anticoagulantes derivados da cumarina, ACTH, glicosídeos digitálicos, quinidina. Os salicilatos interferem na absorção de rifampicina. Os anticoncepcionais orais que contêm estrógenos, ou estes, diminuem sua eficácia devido à estimulação por parte da rifampicina do metabolismo do estrógeno ou à redução da circulação êntero-hepática dos estrógenos, o que propicia ocorrência de transtornos dos ciclos menstruais e gravidezes não desejadas. Potencializa o metabolismo da ciclosporina, da dacarbazina e a eliminação do diazepam. Aumenta a degradação hepática da levotiroxina e a eliminação de trimetoprima. Aumenta o metabolismo das xantinas. Em pacientes que recebem saquinavir/ritonavir não se deve empregar rifampicina, pelo risco de toxicidade hepática aguda.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada em presença de alcoolismo ativo ou tratado e na disfunção hepática.