Rivaroxabana

Antitrombótico.

Trata-se de um inibidor seletivo e específico direto do fator Xa, ativo por via oral, que interfere nas vias intrínseca e extrínseca da cascata da coagulação do sangue, inibindo tanto a formação de trombina como a dos trombos, sem exercer atividade sobre a trombina (fator II ativado) nem sobre as plaquetas. Esta ação inibitória da atividade do fator Xa é dose-dependente, do mesmo modo que a modificação do tempo de protrombina (TP) e o prolongamento do tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa). Após sua absorção por via oral, que é ampla (80% a 100%), alcança seus níveis plasmáticos máximos entre 2 e 4 horas, possui uma elevada taxa de ligação a proteínas plasmáticas (92% a 95%), especialmente com a albumina. Apresenta uma biotransformação metabólica por ação das isoformas CYP3A4 e CYP2J2, e mecanismos independentes do CYP por meio de degradação oxidativa e hidrólise das ligações amida. Sua meia-vida oscila entre 7 e 11 horas; sua eliminação ocorre por vias renal e fecal.

Prevenção do tromboembolismo venoso em pacientes submetidos a substituição cirúrgica de quadril ou patela.

Por via oral, 10 mg uma vez ao dia, tomados entre 6 e 10 horas após a intervenção cirúrgica. A duração do tratamento é de 5 semanas para a cirurgia de quadril e de 2 semanas para a cirurgia de patela.

Relataram-se anemia, hemorragias, náuseas, aumento das transaminases, astenia, enjoos, cefaleia, desânimo, fraqueza, prurido, exantemas, mialgias, dispepsia, diarreia, vômitos, secura de boca.

Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 30 ml/min) seu nível plasmático aumenta, o que corresponderia a um risco aumentado de hemorragia, ocorrendo o mesmo em pacientes com insuficiência hepática grave.

Não associar com antimicóticos azólicos (cetoconazol, itraconazol, voriconazol), inibidores das proteases (ritonavir), enoxaparina, rifampicina, indutores do citocromo CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, ácido hipérico).

Hipersensibilidade ao fármaco. Hemorragia ativa. Gravidez e amamentação. Hepatopatia grave associada a coagulopatia.