Sertralina

Antidepressivo.

O cloridrato de sertralina é um derivado da naftilamina. A sertralina é um inibidor potente da recaptação neuronal de serotonina, pelo que produz uma potencialização dos efeitos da 5HT. O fármaco tem efeitos apenas muito débeis sobre a recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina; não possui ação estimulante, sedativa ou anticolinérgica, nem cardiotoxicidade em animais. A sertralina não tem afinidade pelos receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos ou benzodiazepínicos, e exibe uma farmacocinética proporcional à dose na faixa de 50 a 200 mg. No homem, após uma dose diária oral única na faixa de 50 a 200 mg durante 14 dias, as concentrações plasmáticas pico (Cmax) da sertralina são produzidas entre 4½ e 8½ horas após a dose. A meia-vida de eliminação terminal plasmática de setralina é de aproximadamente 26 horas. Em concordância com a meia-vida de eliminação terminal, há um acúmulo aproximado do dobro até chegar a concentrações estáveis, que são alcançadas depois de 1 semana com 1 dose diária única. Cerca de 98% da droga circulante se unem as proteínas plasmáticas. Estudos em animais indicam que a sertralina tem um grande volume aparente de distribuição e uma primeira passagem metabólica ampla. O principal metabólito, N-desmetilsertralina, é substancialmente menos ativo in vitro que a sertralina (cerca de 8 vezes) e é virtualmente inativo em testes farmacológicos in vitro. A meia-vida da N-desmetilsertralina está na faixa de 62 a 104 horas. No homem, a sertralina e a N-desmetilsertralina são metabolizadas de forma extensa, e os metabólitos resultantes são excretados com as fezes e a urina em quantidades similares. Somente uma pequena quantidade ( < 0,2%) da sertralina é excretada pela urina sem modificação. A farmacocinética da sertralina em pacientes idosos é similar à dos adultos mais jovens. Dado que a biodisponibilidade das cápsulas de sertralina é aumentada na presença de alimentos, recomenda-se administrá-la nas refeições.

Depressão com antecedentes de mania, ou sem ela.

Ministrar 1 só vez ao dia, de manhã ou à noite, das refeições. A dose terapêutica é de 50 mg/dia, mas pode ser aumentada no caso de necessidade até um máximo de 200 mg/dia. O início do efeito terapêutico é verificado ao término de 7 dias, mesmo que geralmente sejam necessárias de 2 a 4 semanas para a completa atividade antidepressiva.

As mais comuns observadas são: distúrbios gastrintestinais (diarreia, náuseas e dispepsia), tremores, vertigens, insônia, sonolência, transpiração abundante, boca seca, disfunção sexual masculina.

Não utilizar em combinação com IMAO. No caso de empregá-los com sertralina, deixar passar 14 dias entre o final de uma medicação e o início da outra.

Pode produzir-se um aumento das concentrações plasmáticas da sertralina, quando administrada com outras drogas que são combinadas fortemente com as proteínas plasmáticas, como por exemplo varfarina e digoxina.

Pacientes com hipersensibilidade conhecida à droga. Gravidez.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.