Telbivudina

Antiviral.

A telbivudina éum antiviral nucleosídeo sintético, análogo da timidina, que atua contra a enzima DNA polimerase do vírus da hepatite B (VHB) em pacientes com hepatite B crônica, com doença hepática compensada, sinais de replicação viral e níveis séricos persistentemente elevados. A telbivudina, após ser fosforilada por quinases celulares, transforma-se em trifosfato ativo, assim a telbivudina-5' trifosfato inibe a DNA polimerase (transcriptase inversa) do VHB por competir com o substrato natural timidina 5'-trifosfato e sua incorporação no DNA viral causa a finalização da cadeia de DNA, provocando em definitivo a inibição da replicação do VHB. É administrada por via oral e absorvida pela mucosa digestiva, sem interferência dos alimentos. A ligação com proteínas plasmáticas é mínima (3,3%). Sua meia-vida é de 11,8 horas e durante sua biotransformação não se detectaram metabólitos. Sua eliminação principal é pela via urinária, na forma de droga inalterada.

Hepatite B crônica.

A dosemédia é de 600 mg uma vez ao dia por via oral, com ou sem alimentos. Em pacientes HBeAG+ o tratamento deve ser mantido até alcançar soroconversão de Hbe. Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática ou renal leve.

Foram notificados enjoos, cefaleia, artralgias, mialgias (miopatias), erupção cutânea, fadiga, aumentos da CPK (creatinofosfoquinase), amilase e lipase séricas, diarreia, dores abdominais.

Afunção hepática deverá ser controlada regularmente durante 6 meses com a interrupção do uso de telbivudina, em função de notificações de exacerbação da doença (elevação da ALT sérica). Em pacientes nefropatas com depuração (clearance) de creatinina inferior a 50 ml/min o intervalo entre as doses deve ser ajustado.

Hipersensibilidade ao princípio ativo. Menores de 16 anos.