Tibolona

Preventivo da síndrome climatérica.

A tibolona é um esteroide estruturalmente relacionado com o noretinodrel que exerce efeitos hormonais na mulher pós-menopausada. Estes efeitos consistem de: supressão dos sintomas vasomotores, restabelecimento dos níveis normais de endorfinas, supressão da hipersecreção de gonadotropinas, prevenção da perda óssea. Quando à sua farmacocinética, a tibolona se absorve rapidamente após administração oral e sua excreção apresenta características bem conhecidas em esteroides similares, sendo as fezes a via preponderante. As taxas de excreção urinária (30%) e fecal (60%) evidenciam uma excreção quase completa. A meia-vida de eliminação baseada na radioatividade total é de aproximadamente 45 horas; não foi encontrada circulação enteroepática da droga ou de seus metabólitos. A tibolona é amplamente metabolizada no fígado e nos intestinos.

Tratamento dos transtornos associados com a menopausa natural ou cirúrgica - gerais: ondas de calor, sudorese, irritabilidade e osteoporose, e locais, como atrofia do epitélio urogenital e aumento da suscetibilidade a infecções vaginais.

Dose usual: 2,5 mg/dia, administrada de preferência no mesmo horário.

Os efeitos colaterais observados com maior frequência foram: aumento de peso, hemorragia uterina, aumento do pelo facial, retenção hídrica, edema pretibial e obesidade, distúrbios cutâneos, náuseas, cefaleias, vertigem, nervosismo, insônia, dor dorsal, nos braços e pernas.

Tumores hormônio-dependentes conhecidos ou suspeitos, distúrbios cardiovasculares ou cerebrovasculares, hemorragia vaginal sem diagnóstico, distúrbios hepáticos graves. Gravidez.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.