Propriedades
Nos seres humanos e em animais, o tramadol é metabolizado principalmente por desmetilação O e N e e conjugação subsequente. De forma contrastante como no caso dos animais, nos seres humanos elimina-se muito mais droga intacta na urina. Exceto o metabólito O-desmetiltramadol (M1), todos os demais metabólitos são farmacologicamente inativos. Meia-vida biológica do tramadol e seu metabólito M1 após a administração oral em humanos: no soro, 6,8 a 9,4 horas respectivamente, e na urina, 6,2 e 7,2 horas respectivamente. Após a administração oral, o tramadol é absorvido rápida e quase completamente (pelo menos 90%). As concentrações séricas máximas são alcançadas em 2 horas após a administração de tramadol. A biodisponibilidade absoluta do tramadol oral é de aproximadamente 65%.
Dosagem
A posologia depende da intensidade da dor e da sensibilidade do paciente. As doses recomendadas em adultos e crianças maiores de 14 anos são: 50 a 500 mg/dia nas formas orais e 100 a 400 mg/dia na forma injetável por via IV lenta, ou diluída em solução para infusão.
Interações
Quando combinado com barbitúricos, prolonga-se a duração da anestesia. Porém, na combinação simultânea do tramadol com um tranqüilizante, é provável que se obtenha um efeito favorável sobre a sensação de dor. Não deve ser combinado com inibidores da MAO.
Contra-indicações
É contraindicado em casos de intoxicação aguda de álcool, hipnóticos, analgésicos ou outras drogas com ação sobre o SNC.