Trifluoperazina

Antipsicótico. Antiemético. Ansiolítico.

Como antipsicótico, atua bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. As fenotiazinas também produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. O bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina na hipófise. Inibe a zona disparadora quimiorreceptora medular e atua, assim, como antiemético. Acredita-se que sua ação ansiolítica seja produzida por redução indireta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. Os efeitos do bloqueio alfa-adrenérgico podem produzir sedação. Seu metabolismo é hepático e elimina-se por via renal e biliar. Tem forte efeito extrapiramidal, porém efeitos antimuscarínicos e sedativos débeis.

Tratamento de distúrbios psicóticos como esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Tratamento do controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. Terapêutica alternativa dos fármacos de primeira linha no tratamento a curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade psicótica.

Dose para adultos: oral, no início 1 a 5 mg 2 vezes ao dia, aumentando a posologia conforme a necessidade e tolerância. Dose máxima: até 40 mg/dia. Doses pediátricas usuais: crianças de 6 anos em diante, 1 mg 1 ou 2 vezes ao dia, ajustando a dose de forma gradual.

São de aparição mais frequente: efeitos parkinsonianos, extrapiramidais distônicos (mais frequentes em idosos), congestão nasal. Raras vezes se observa: visão turva ou qualquer alteração de visão, discinesia tardia, micção difícil, hipotensão, erupção cutânea, distúrbios do ciclo menstrual, constipação, sonolência, secura na boca, secreção de leite não-habitual, náuseas, vômitos.

Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar também outras fenotiazinas. As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina e persistem durante a administração crônica. Nos recém-nascidos, cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez, foram descritos icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiperreflexia e efeitos extrapiramidais. Durante a lactação observa-se sonolência no lactente. Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa, pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais propensos à hipotensão ortostática e demonstram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas. Também são mais propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais, tais como discinesia tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose usual para adultos. Por seu efeito antimuscarínico, pode diminuir ou inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana, atraso na cicatrização e hemorragia gengival.

Os anti-histamínicos e os antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas, principalmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e estas, reduzir o efeito estimulante das anfetaminas. As fenotiazinas podem baixar o limiar para as crises convulsivas, razão pela qual é necessário ajustar a dose dos anticonvulsivos. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e originar a toxicidade por fenitoína. O uso simultâneo com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose, e a bromocriptina pode aumentar as concentrações séricas de prolactina. Podem-se inibir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos dá lugar a uma concentração plasmática elevada de cada medicação.

Depressão do SNC grave, estados comatosos, doença cardiovascular grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunção hepática, mal de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, síndrome de Reye, distúrbios convulsivos, vômitos (posto que a ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdosagem de outras medicações).