Triptorrelina

Análogo a LH-RH.

É um análogo do hormônio hipofisário natural liberador de gonadotropinas GnRH ou LH-RH, que contém triptofano na posição 6 no lugar de glicina. A triptorrelina provoca decréscimo terapêutico dos níveis séricos das gonadotropinas LH e FSH, bem como de estrogênio e testosterona, particularmente após a segunda semana. Dado que a ligação com os receptores hipofisários é intensa, após a primeira dose de triptorrelina podem ser observadas elevações iniciais, porém transitórias, dos mencionados hormônios, que logo caem para valores inferiores aos anteriores ao tratamento. As injeções posteriores não provocam novos aumentos e mantêm a inibição gonadotrópica de maneira sustentada. A triptorrelina é degradada no hipotálamo e na pituitária por peptidases, tal como acontece com o hormônio natural LH-RH. A formulação de liberação lenta em voluntários sãos e em pacientes demonstrou concentrações séricas iniciais elevadas, que posteriormente diminuíram para valores terapêuticos de 200 a 500 pg/ml durante todo o mês de tratamento (4 a 5 semanas). Destes dados despreende-se uma meia-vida de 4¼ horas durante a fase de distribuição e 13½ dias na fase de eliminação. A biodisponibilidade é de 100% após a administração intramuscular mensal da formulação com liberação controlada. Após repetidas administrações obtêm-se níveis séricos estáveis de aproximadamente 400 pg/ml de triptorrelina.

Carcinoma de próstata mesmo em estágios avançados, hiperplasia benigna de próstata, câncer de mama hormoniodependente, puberdade precoce, endometriose, policistose ovárica, infertilidade.

Administrar 3,75 mg de triptorrelina por via intramuscular 1 vez por mês.

No início do tratamento pode-se observar um aumento transitório das fosfatases ácidas. Não deve ser administrada por via intravenosa.

Não deve ser administrada durante toda a duração da gravidez e o período de amamentação.