BENZIFLEX

Princípio ativo: Ciclobenzaprina,
Ação Terapêutica: Analgésicos

Cada comprimido revestido contém: cloridrato de ciclobenzaprina 10 mg. excipiente q.s.p*. 1 com. rev. * lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio tribásico, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo.

Comprimidos revestidos de 10 mg. Embalagem contendo 4, 7, 10, 14, 15, 20, 30, 50, 90 (embalagem fracionável) ou 100 (embalagem hospitalar) comprimidos revestidos.
USO ADULTO
USO ORAL

Benziflex é indicado no tratamento dos espasmos musculares associados com dor aguda e de etiologia músculo-esquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia/periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgias. O produto é indicado como coadjuvante de outras medidas para o alívio dos sintomas, tais como fisioterapia e repouso.

Adultos
A dose usual é de 20 a 40 mg ao dia, em duas a quatro administrações.
A dose máxima diária é de 60 mg. O uso do produto por períodos superiores a duas ou três semanas, deve ser feita com o devido acompanhamento médico.

Hipersensibilidade a ciclo
benzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto. Nos pacientes que apresentam glaucoma ou retenção urinária. Uso simultâneo de IMAO (inibidores da monoaminoxidase).
Fase aguda pós-infarto do miocárdio. Pacientes com arritmia cardíaca, bloqueio, alteração da conduta, insuficiência cardíaca congestiva ou hipertireoidismo.

Ainda não são conhecidas a intensidade e frequência das reações adversas.
As reações adversas que podem ocorrer com maior frequência são: sonolência, secura de boca e vertigem. As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrosa, cefaléia, nervosismo e confusão. Essas reações somente requerem atenção médica se forem persistentes.
Com incidência em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes reações: síncope e mal-estar.
Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, vasodilatação, palpitação, hipotensão;
Digestivas: vômitos, anorexia, diarréia, dor gastrointestinal, gastrite, flatulência, edema de língua, alteração das funções hepáticas, raramente hepatite, icterícia e colestase;
Hipersensibilidade: anafilaxia, angiodema, prurido, edema facial, urticária e rash;
Músculo-esquelético: rigidez muscular;
Sistema nervoso e psiquiátrico: ataxia, vertigem, disartria, tremores, hipertonia, convulsões, alucinações, insônia, depressão, ansiedade, agitação, parestesia, diplopia;
Pele: sudorese;
Sentidos especiais: ageusia, tinido;
Urogenital: freqüência urinaria e/ou retenção.
Estas reações, embora raras, requerem supervisão médica.
Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos, embora não relacionadas a ciclobenzaprina, devem ser consideradas pelo médico.
Não foram relatadas reações referentes à dependência, com sintomas decorrentes da interrupção do tratamento. A interrupção do tratamento após administração prolongada pode provocar náuseas, cefaléia, mal-estar.

Advertências: Benziflex é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina e imipramina). Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer sérias reações no Sistema Nervoso Central.
A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase. Crise hiperpirética, convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos, incluindo a furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO.
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outros fármacos depressores do SNC.
Precauções: Devido a sua ação atropínica, Benziflex deve ser utilizado com cautela em pacientes com história de retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intra-ocular elevada ou naqueles em tratamento com medicação anticolinérgica. Pelos mesmos motivos, os pacientes com antecedentes de taquicardia, bem como os que sofrem de hipertrofia prostática, devem ser submetidos à cuidadosa avaliação dos efeitos adversos durante o tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a utilização do medicamento aos pacientes em fase de recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio cardíaco ou outros problemas de condução. O risco de arritmias pode estar aumentado nos casos de hipertireoidismo.
A utilização de Benziflex por períodos superiores a 2 ou 3 semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico. Os pacientes devem ser advertidos de que a sua capacidade de dirigir veículos e operar máquinas perigosas pode estar comprometida durante o tratamento.
Gravidez: Estudos sobre a reprodução realizadas em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até 20 vezes a dose para humanos, não evidenciaram a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de Benziflex durante a gravidez.
Amamentação: Não é conhecido se o fármaco é excretado no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.
Uso em crianças e idosos: Não foi estabelecida a segurança e eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15 anos.
Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos jovens.
Odontologia: Os efeitos antimuscarínicos periféricos do fármaco podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontai, candidíase oral e mal-estar.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações sobre a fertilidade: Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram propriedades carcinogênicas ou mutagênicas do fármaco. Alterações hepáticas como empalidecimento ou aumento do fígado, foram observadas em casos dose-relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito. No grupo que recebeu altas doses as mudanças microscópicas foram encontradas após 26 semanas. A ciclobenzaprina não afetou por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e camundongos.
Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A ciclobenzaprina não demonstrou atividade mutagênica sobre camundongos machos a dose de até 20 vezes a dose para humanos.

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC.
Os antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação antihipertensiva da guanitidina e de compostos semelhantes.
Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter sua ação aumentada levando a problemas gastrintestinais e a íleo paralítico.
Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações. (ver Advertências).

Conduta em caso de superdosagem: Altas doses de ciclobenzaprina podem causar confusão temporária, distúrbios na concentração, alucinação visual, agitação, reflexos hiperativos, rigidez matinal, vômitos ou hiperpirexia, bem como qualquer outra reação descrita em "Reações Adversas".
A DL 50 da ciclobenzaprina é aproximadamente 338 a 425 mg/Kg em camundongos e ratos, respectivamente.
O tratamento é sintomático e de suporte. Deve ser provocado, o mais cedo possível, o esvaziamento gástrico por emese, seguido de lavagem gástrica. Após pode ser administrado carvão ativado nas doses de 20 a 40 mg a cada 4 a 6 horas, durante 24 a 48 horas após a ingestão de ciclobenzaprina. A diálise não é eficaz para retirar a ciclobenzaprina do organismo.
Deve ser feito um ECG e controlada a função cardíaca nos casos de evidência de qualquer sinal de disritmia.
Os sinais vitais devem ser cuidadosamente monitorados, bem como o equilíbrio hidroeletrolítico. Nos casos de efeitos antimuscarínicos severos ou risco para vida do paciente, administrar salicilato de fisostigmina (1 a 3 mg IV).
Para arritmias cardíacas administrar doses apropriadas de neostigmina, piridostigmina ou propranolol.
Nos casos de insuficiência cardíaca, deve ser considerada a administração de um preparado digitálico de ação curta.
Recomenda-se um estrito controle da função cardíaca, pelo menos durante cinco dias.
PACIENTES IDOSOS
Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos jovens.

CARACTERÍSTICAS
Modo de ação: A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo-esquelético de origem local, sem interferir com a função muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do músculo-esquelético sem afetar o SNC nem a consciência. A ciclobenzaprina não é eficaz no alívio do espasmo muscular devido a enfermidades do Sistema Nervoso Central.
A utilização de Benziflex por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque em geral, os espasmos musculares associados a processos músculo-esqueléticos agudos e dolorosos são de curta duração.
Farmacocinética: A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo do fármaco é gastrointestinal ou hepático e a ligação às proteínas é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em aproximadamente 1 hora após a administração. O tempo até a concentração máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática máxima (Cmáx) é de 15 a 25 nanogramas por ml, após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes variações individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica, seguida de excreção renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada também por via biliar e fecal.

CARACTERÍSTICAS
Modo de ação: A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo-esquelético de origem local, sem interferir com a função muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do músculo-esquelético sem afetar o SNC nem a consciência. A ciclobenzaprina não é eficaz no alívio do espasmo muscular devido a enfermidades do Sistema Nervoso Central.
A utilização de Benziflex por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque em geral, os espasmos musculares associados a processos músculo-esqueléticos agudos e dolorosos são de curta duração.
Farmacocinética: A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo do fármaco é gastrointestinal ou hepático e a ligação às proteínas é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em aproximadamente 1 hora após a administração. O tempo até a concentração máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática máxima (Cmáx) é de 15 a 25 nanogramas por ml, após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes variações individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica, seguida de excreção renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada também por via biliar e fecal.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS 1.0235.0959