EXPECTUSS

Princípio ativo: Ambroxol,
Ação Terapêutica: Expectorantes

Cada 5 mL do xarope adulto contém: cloridrato de ambroxol 30 mg, veículo* q.s.p. 5 mL, *ácido cítrico, essência de framboesa, essência de hortelã, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol, glicerol, água purificada. Cada 5 mL do xarope pediátrico contém: cloridrato de ambroxol 15 mg, veículo* q.s.p. 5 mL. *ácido cítrico, essência de framboesa, metilparabeno, propilparabeno, glicerol, sorbitol, água purificada.

Xarope Adulto: Frasco com 100 mL + copo medida
Xarope Pediátrico: Frasco com 100 mL + copo medida
Uso Oral
Uso Adulto e Pediátrico (crianças acima de 2 anos de idade)

Como terapêutica secretolítica e expectorante nas afecções broncopulmonares agudas e crônicas, associadas à secreção mucosa anormal e a transtornos do transporte mucoso.

Expectuss® xarope adulto
½ copo medida = 5 ml = 30 mg (cada mL contém 6 mg de cloridrato de ambroxol): Adultos e adolescentes: ½ copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia.
Expectuss® xarope pediátrico
½ copo medida = 5 ml = 15 mg (cada mL contém 3 mg de cloridrato de ambroxol):
Crianças até 2 anos: ¼ copo medida (2,5 ml), 2 vezes ao dia.
Crianças de 2 a 5 anos: ¼ copo medida (2,5 ml), 3 vezes ao dia.
Crianças de 5 a 10 anos: ½ copo medida (5ml), 3 vezes ao dia.
Não use este medicamento em crianças menores de 2 anos de idade.

Expectuss® não deve ser administrado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ambroxol e a outros componentes da fórmula.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária de 0-2 anos.

Expectuss® é geralmente bem tolerado. Como efeitos colaterais foram relatadas, sobretudo após administração parenteral, manifestações gastrintestinais leves (estômago e intestino) tais como: principalmente pirose, dispepsia e ocasionalmente náuseas, vômitos e diarréia. Em raros casos, ocorreram reações alérgicas, sobretudo erupções cutâneas.
Em casos excepcionais foram relatadas graves reações agudas do tipo anafiláticas; entretanto, a sua relação com ambroxol é duvidosa; alguns destes pacientes tinham apresentado também reações alérgicas e outras substâncias.
Alteração nos Exames Laboratoriais:
Não há dados na literatura sobre interferência do Expectuss® nos exames laboratoriais.

Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.
Gravidez e Lactação:
Estudos pré-clínicos e a ampla experiência clínica com o uso do medicamento após a 28ª semana não evidenciaram efeitos prejudiciais durante a gravidez. Mesmo assim, devem ser observadas as precauções habituais a respeito do uso de fármacos durante a gravidez, sobretudo durante primeiro trimestre.
O fármaco passa para o leite materno; entretanto, não é provável que atue sobre o lactente quando administrado em doses terapêuticas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria B para gravidez, segundo FDA).

A administração de ambroxol juntamente com antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina) produz concentrações antibióticas mais elevadas no tecido pulmonar e no catarro.
Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras medicações.
Informe o seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Até o momento desconhecem-se manifestações de intoxicação por superdosagem de Expectuss®. Entretanto, se ocorrerem, recomenda-se um tratamento sintomático.
PACIENTES IDOSOS
Não existem restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes com idade acima de 65 anos.
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Expectuss® contém como princípio ativo o ambroxol, uma substância original com atividade específica sobre o epitélio respiratório. Corrige a produção das secreções traqueobrônquicas e reduz a sua viscosidade, além de estimular a síntese e a liberação do surfactante pulmonar. Ao mesmo tempo, reativa a função mucociliar, indispensável para a depuração traqueobrônquica.
Em estudos pré-clínicos, o ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias. Potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações têm como conseqüência a melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração mucociliar). Em estudos farmacológicos clínicos, demonstrou-se uma melhora da depuração mucociliar. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.
Expectuss® atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício - facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, contribuindo para a recuperação do paciente.
A absorção das formas orais de ambroxol é rápida e quase completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. Alcançam-se níveis máximos no plasma no prazo de 0,5 a 3 horas.
Dentro dos limites terapêuticos, a fixação às proteínas do plasma é de aproximadamente 90%. A distribuição de ambroxol oral do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a concentração máxima da substância ativa encontrada nos pulmões. A meia vida no plasma varia de 7 a 12 horas, não se observa acumulação.
Em torno de 30% da dose oral administrada é eliminada pela primeira passagem hepática.
Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que CYP3A4 é a isoforma predominante responsável pelo metabolismo de ambroxol. O ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por conjugação. A excreção renal é de aproximadamente 90%.
A idade e o sexo não afetam a farmacocinética de ambroxol em extensão clinicamente relevantee, portanto, não são necessários ajustes de dose.
Toxicológicas
De forma aguda, o índice de toxicidade de ambroxol é muito baixo. Estudos de toxicidade crônica oral em ratos (52 e 78 semanas), coelhos (26 semanas) e cães (52 semanas) não resultaram em nenhum órgão alvo de toxicidade. O nível de não-observação de efeitos adversos (NOAEL) é de 50 mg/kg (rato), 40 mg/kg (coelho) e 10 mg/kg (cão), respectivamente.
O ambroxol não demonstrou embriotoxicidade nem teratogenicidade em doses orais de até 3.000 mg/kg em ratos, e até 200 mg/kg em coelhos. A fertilidade de ratos machos e fêmeas não foi afetada com dose de até 500 mg/kg.
O NOAEL em estudo de desenvolvimento peri e pós natal é de 50 mg/kg. A meia-dose de 500 mg/kg foi levemente tóxica para mães e filhotes, conforme demonstrados pelo atraso no desenvolvimento do peso corpóreo e redução da ninhada.
O ambroxol não demonstrou ser mutagênico nos testes de Ames e de micronúcleo de camundongo.
O ambroxol não demonstrou nenhum potencial tumorigênico em estudos de carcinogenicidade em camundongos (50, 200 e 800 mg/kg) e ratos (65, 250 e 1000 mg/kg) quando tratados com uma dieta por 105 e 116 semanas, respectivamente.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Expectuss® contém como princípio ativo o ambroxol, uma substância original com atividade específica sobre o epitélio respiratório. Corrige a produção das secreções traqueobrônquicas e reduz a sua viscosidade, além de estimular a síntese e a liberação do surfactante pulmonar. Ao mesmo tempo, reativa a função mucociliar, indispensável para a depuração traqueobrônquica.
Em estudos pré-clínicos, o ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias. Potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações têm como conseqüência a melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração mucociliar). Em estudos farmacológicos clínicos, demonstrou-se uma melhora da depuração mucociliar. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.
Expectuss® atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício - facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, contribuindo para a recuperação do paciente.
A absorção das formas orais de ambroxol é rápida e quase completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. Alcançam-se níveis máximos no plasma no prazo de 0,5 a 3 horas.
Dentro dos limites terapêuticos, a fixação às proteínas do plasma é de aproximadamente 90%. A distribuição de ambroxol oral do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a concentração máxima da substância ativa encontrada nos pulmões. A meia vida no plasma varia de 7 a 12 horas, não se observa acumulação.
Em torno de 30% da dose oral administrada é eliminada pela primeira passagem hepática.
Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que CYP3A4 é a isoforma predominante responsável pelo metabolismo de ambroxol. O ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por conjugação. A excreção renal é de aproximadamente 90%.
A idade e o sexo não afetam a farmacocinética de ambroxol em extensão clinicamente relevantee, portanto, não são necessários ajustes de dose.
Toxicológicas
De forma aguda, o índice de toxicidade de ambroxol é muito baixo. Estudos de toxicidade crônica oral em ratos (52 e 78 semanas), coelhos (26 semanas) e cães (52 semanas) não resultaram em nenhum órgão alvo de toxicidade. O nível de não-observação de efeitos adversos (NOAEL) é de 50 mg/kg (rato), 40 mg/kg (coelho) e 10 mg/kg (cão), respectivamente.
O ambroxol não demonstrou embriotoxicidade nem teratogenicidade em doses orais de até 3.000 mg/kg em ratos, e até 200 mg/kg em coelhos. A fertilidade de ratos machos e fêmeas não foi afetada com dose de até 500 mg/kg.
O NOAEL em estudo de desenvolvimento peri e pós natal é de 50 mg/kg. A meia-dose de 500 mg/kg foi levemente tóxica para mães e filhotes, conforme demonstrados pelo atraso no desenvolvimento do peso corpóreo e redução da ninhada.
O ambroxol não demonstrou ser mutagênico nos testes de Ames e de micronúcleo de camundongo.
O ambroxol não demonstrou nenhum potencial tumorigênico em estudos de carcinogenicidade em camundongos (50, 200 e 800 mg/kg) e ratos (65, 250 e 1000 mg/kg) quando tratados com uma dieta por 105 e 116 semanas, respectivamente.

Registro M.S. n° 1.0235.0099