FERANE 35

Princípio ativo: Ciproterona,Etinilestradiol,
Ação Terapêutica: Antiandrogênicos

Cada drágea de FERANE 35 contém: acetato de ciproterona. 2 mg, etinilestradiol. 0,035 mg. Excipientes q.s.p. 1 drágea (glicerol, sacarose, dióxido de titânio, estearato de magnésio, amido, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, lactose, corantes óxido de ferro amarelo e vermelho, macrogol, povidona, talco, álcool etílico, cera de carnaúba, água purificada, carbonato de cálcio e cloreto de metileno).

FERANE 35 - Embalagem contendo 21 drágeas.

O acetato de ciproterona associado a um estrógeno está indicado para tratamento de distúrbios andrógeno-dependentes na mulher, como formas características de acne, particularmente acompanhadas de seborreia, inflamações ou formações de nódulos (acne papulopustulosa, acne nodulocística), alopecia androgênica, casos leves de hirsutismo e Síndrome de Ovários Policísticos (SOP).

Ver em "Modo de Usar". A duração do tratamento depende da gravidade dos sintomas de androgenização e da resposta ao tratamento. Frequentemente, o tratamento deve ser realizado por vários meses. Acne e seborreia, geralmente, respondem mais rápido ao tratamento do que hirsutismo e alopecia. Após a remissão dos sintomas, recomenda-se prolongar o tratamento por, pelo menos, mais 3 a 4 ciclos. Se várias semanas ou meses após o final do tratamento ocorrerem recidivas, não há inconveniente em administrar-se FERANE 35 novamente. Em caso de recorrência dos sinais de androgenização, após o término do tratamento, deve-se considerar a retomada imediata do tratamento com FERANE 35. De modo geral, é pouco provável obter-se um resultado de imediato, particularmente no caso da Síndrome de Ovários Policísticos (SOP).

FERANE 35 é contraindicado nos casos de suspeita ou diagnóstico de gravidez, período de lactação, alterações graves da função hepática, antecedentes de icterícia idiopática gravídica e prurido gestacional grave, tumores hepáticos atuais ou já tratados, processos tromboembólicos ou antecedentes dos mesmos, diabete melito com alterações vasculares, história de enxaqueca com sintomas neurológicos focais, presença ou história de pancreatite associada à hipertrigliceridemia grave, diagnóstico ou suspeita de neoplasias dependentes de esteroides sexuais, sangramento vaginal não diagnosticado, hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos componentes do produto. Se qualquer uma das condições citadas anteriormente ocorrer pela primeira vez durante o uso do FERANE 35, a sua utilização deve ser descontinuada imediatamente. O produto não está indicado para pacientes do sexo masculino.

As seguintes reações adversas têm sido observadas em usuárias de FERANE 35 sem, contudo, terem sua relação com o produto confirmada ou não. Frequentes:náusea, dor abdominal, aumento de peso corporal, cefaléia, estados depressivos, alterações de humor, dor e hipersensibilidade dolorosa nas mamas; Pouco frequentes:vômito, diarreia, retenção de líquido, enxaqueca, diminuição da libido, hipertrofia mamária, erupção cutânea e urticária; Raras:intolerância a lentes de contato, hipersensibilidade, diminuição do peso corporal, aumento da libido, secreção vaginal, secreção das mamas, eritema nodoso e eritema multiforme.

As interações medicamentosas entre o FERANE 35 e outros fármacos podem produzir sangramento de escape e/ou diminuição da eficácia do contraceptivo oral. Fármacos que induzem as enzimas microssomais, como fenitoínas, barbitúricos primidona, carbamazepina, rifampicina e também possivelmente oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina e produtos contendo Erva de São João, podem aumentar a depuração dos hormônios sexuais. Penicilinas e tetraciclinas, quando administrados concomitantemente com o hormônio, podem diminuir a circulação êntero-hepática de estrogênicos, reduzindo assim a concentração de etinilestradiol. Pacientes sob tratamento com qualquer uma das substâncias acima citadas devem utilizar temporária e adicionalmente um método contraceptivo de barreira ou escolher um outro método contraceptivo. Durante o período em que estiver fazendo uso de algum medicamento indutor das enzimas microssomais, o método de barreira deve ser usado concomitantemente, assim como nos 28 dias posteriores à sua descontinuação. As pacientes tratadas com antibióticos devem utilizar o método de barreira durante o tratamento com os mesmos e ainda por 7 dias após a descontinuação da antibioticoterapia, exceto com rifampicina e griseofulvina, que são indutores de enzimas microssomais para os quais se deve manter o uso de método de barreira por 28 dias após a descontinuação dos mesmos. Se a necessidade de utilização do método de barreira estender-se além do final da cartela de FERANE 35, a paciente deverá iniciar a cartela seguinte imediatamente após o término da cartela em uso, sem a pausa de 7 dias. O FERANE 35 também pode interferir no metabolismo de outros fármacos como, por exemplo, da ciclosporina. Deve-se avaliar também as informações contidas na bula do medicamento utilizado concomitantemente a fim de identificar interações em potencial. Alterações em exames laboratoriais:o uso de esteroides presentes em FERANE 35 pode influenciar os resultados de certos exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos das funções hepáticas, tiroidiana, adrenal e renal; níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), por exemplo, globulina de ligação a corticosteroides e frações lipídicas/lipoproteicas; parâmetros do metabolismo de carboidratos e parâmetros da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro do intervalo laboratorial considerado normal.

Não há relatos de efeitos deletérios graves decorrentes da superdose. A superdosagem pode causar náuseas, vômitos; algumas mulheres podem apresentar sangramento vaginal por supressão. Não existe antídoto e o tratamento deve ser sintomático.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Reg. M.S.: 1.1560.0129.001-8.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: A unidade pilossebácea, constituída pela glândula sebácea e pelo folículo piloso, é um componente da pele sensível à ação de andrógenos. Acne, seborreia, hirsutismo e alopecia androgênica são condições clínicas resultantes de alterações neste órgão alvo, que podem ser causadas pelo aumento da sensibilidade ou níveis elevados de andrógeno no plasma. Ambas as substâncias contidas em FERANE 35 influenciam, beneficamente, o estado hiperandrogênico: o acetato de ciproterona, um antagonista competitivo do receptor de andrógeno, apresenta efeito inibitório nas células alvo e produz diminuição da concentração de andrógeno no sangue através de um efeito antigonadotrópico. Este efeito antigonadotrópico é ampliado pelo etinilestradiol que regula o aumento e a síntese de globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG) no plasma. Desse modo, reduz o andrógeno livre biologicamente presente na circulação sanguínea. O tratamento com FERANE 35 leva, geralmente após 3 a 4 meses de terapia, à resolução das erupções da acne preexistente. A oleosidade excessiva dos cabelos e da pele geralmente desaparece mais cedo. A alopecia frequentemente acompanhada de seborreia, diminui do mesmo modo. Em mulheres que exibem formas leves de hirsutismo e, em particular, nos casos de leve aumento de pelos faciais, os resultados apenas tornam-se aparentes após vários meses de tratamento. O efeito contraceptivo de FERANE 35 baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção cervical. Além da ação contraceptiva, as combinações estrogênio/progestógeno apresentam diversas propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro. O acetato de ciproterona, administrado por via oral, é rápida e completamente absorvido. Os níveis séricos máximos de 15 mg/mL são alcançados em cerca de 1,6 horas após administração de dose única. A biodisponibilidade é de cerca de 88%. O acetato de ciproterona liga-se quase que exclusivamente à albumina sérica. Cerca de 3,5 a 4,0% das concentrações séricas totais do acetato de ciproterona apresentam-se sob a forma livre. O aumento nos níveis de SHBG (globulinas de ligação aos hormônios sexuais) induzido pelo etinilestradiol não afeta a ligação do acetato de ciproterona à proteína sérica. O volume aparente de distribuição do acetato de ciproterona é de cerca de 986 ± 437 litros. O acetato de ciproterona é quase que completamente metabolizado. O metabólito principal no plasma foi identificado como 15-beta-OH-CPA, o qual é formado via enzima CYP3A4 do citocromo P450. A taxa de depuração a partir do soro é de cerca de 3,6mL/min/Kg. Os níveis séricos do acetato de ciproterona diminuem em duas fases, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 0,8 horas e 2,3-3,3 dias. O acetato de ciproterona é parcialmente excretado na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinárias e biliar na proporção de 1:2. A meia-vida de excreção dos metabólitos é de cerca de 1,8 dias. A farmacocinética do acetato de ciproterona não é influenciada pelos níveis de SHBG. Após ingestão diária, os níveis séricos do acetato de ciproterona aumentam cerca de 2,5 vezes, atingindo as condições do estado de equilíbrio durante a segunda semana de um ciclo de tratamento. O etinilestradiol, administrado por via oral, é rápida e completamente absorvido. Níveis séricos máximos de cerca de 71 mg/mL são alcançados em 1,6 horas. Durante a absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral média de aproximadamente 45%, com uma ampla variação interindividual de cerca de 20 a 65%. O etinilestradiol liga-se alta e inespecíficamente à albumina sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume aparente de distribuição de cerca de 2,8 a 8,6 litros/Kg. O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado como no fígado. É metabolizado principalmente por hidroxilação aromática, mas com formação de diversos metabólicos hidroxilados e metilados que estão presentes nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 a 7mL/min/Kg. Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de disposição, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 1 hora e 10 a 20 horas, respectivamente. O etinilestradiol não é eliminado na forma inalterada; seus metabólitos são eliminados com meia-vida de aproximadamente um dia. A proporção de excreção é de 4 (urina): 6 (bile). As condições no estado de equilíbrio são alcançadas durante a segunda metade de um ciclo de tratamento, quando os níveis séricos de etinilestradiol elevam-se em 60%, comparados com dose única.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: A unidade pilossebácea, constituída pela glândula sebácea e pelo folículo piloso, é um componente da pele sensível à ação de andrógenos. Acne, seborreia, hirsutismo e alopecia androgênica são condições clínicas resultantes de alterações neste órgão alvo, que podem ser causadas pelo aumento da sensibilidade ou níveis elevados de andrógeno no plasma. Ambas as substâncias contidas em FERANE 35 influenciam, beneficamente, o estado hiperandrogênico: o acetato de ciproterona, um antagonista competitivo do receptor de andrógeno, apresenta efeito inibitório nas células alvo e produz diminuição da concentração de andrógeno no sangue através de um efeito antigonadotrópico. Este efeito antigonadotrópico é ampliado pelo etinilestradiol que regula o aumento e a síntese de globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG) no plasma. Desse modo, reduz o andrógeno livre biologicamente presente na circulação sanguínea. O tratamento com FERANE 35 leva, geralmente após 3 a 4 meses de terapia, à resolução das erupções da acne preexistente. A oleosidade excessiva dos cabelos e da pele geralmente desaparece mais cedo. A alopecia frequentemente acompanhada de seborreia, diminui do mesmo modo. Em mulheres que exibem formas leves de hirsutismo e, em particular, nos casos de leve aumento de pelos faciais, os resultados apenas tornam-se aparentes após vários meses de tratamento. O efeito contraceptivo de FERANE 35 baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção cervical. Além da ação contraceptiva, as combinações estrogênio/progestógeno apresentam diversas propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro. O acetato de ciproterona, administrado por via oral, é rápida e completamente absorvido. Os níveis séricos máximos de 15 mg/mL são alcançados em cerca de 1,6 horas após administração de dose única. A biodisponibilidade é de cerca de 88%. O acetato de ciproterona liga-se quase que exclusivamente à albumina sérica. Cerca de 3,5 a 4,0% das concentrações séricas totais do acetato de ciproterona apresentam-se sob a forma livre. O aumento nos níveis de SHBG (globulinas de ligação aos hormônios sexuais) induzido pelo etinilestradiol não afeta a ligação do acetato de ciproterona à proteína sérica. O volume aparente de distribuição do acetato de ciproterona é de cerca de 986 ± 437 litros. O acetato de ciproterona é quase que completamente metabolizado. O metabólito principal no plasma foi identificado como 15-beta-OH-CPA, o qual é formado via enzima CYP3A4 do citocromo P450. A taxa de depuração a partir do soro é de cerca de 3,6mL/min/Kg. Os níveis séricos do acetato de ciproterona diminuem em duas fases, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 0,8 horas e 2,3-3,3 dias. O acetato de ciproterona é parcialmente excretado na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinárias e biliar na proporção de 1:2. A meia-vida de excreção dos metabólitos é de cerca de 1,8 dias. A farmacocinética do acetato de ciproterona não é influenciada pelos níveis de SHBG. Após ingestão diária, os níveis séricos do acetato de ciproterona aumentam cerca de 2,5 vezes, atingindo as condições do estado de equilíbrio durante a segunda semana de um ciclo de tratamento. O etinilestradiol, administrado por via oral, é rápida e completamente absorvido. Níveis séricos máximos de cerca de 71 mg/mL são alcançados em 1,6 horas. Durante a absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral média de aproximadamente 45%, com uma ampla variação interindividual de cerca de 20 a 65%. O etinilestradiol liga-se alta e inespecíficamente à albumina sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume aparente de distribuição de cerca de 2,8 a 8,6 litros/Kg. O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica, tanto na mucosa do intestino delgado como no fígado. É metabolizado principalmente por hidroxilação aromática, mas com formação de diversos metabólicos hidroxilados e metilados que estão presentes nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 a 7mL/min/Kg. Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de disposição, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 1 hora e 10 a 20 horas, respectivamente. O etinilestradiol não é eliminado na forma inalterada; seus metabólitos são eliminados com meia-vida de aproximadamente um dia. A proporção de excreção é de 4 (urina): 6 (bile). As condições no estado de equilíbrio são alcançadas durante a segunda metade de um ciclo de tratamento, quando os níveis séricos de etinilestradiol elevam-se em 60%, comparados com dose única.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Reg. M.S.: 1.7794.0007.