Bromazepam

Ansiolítico.

O bromazepam é uma benzodiazepina com estrutura molecular composta por anéis benzênicos acoplados a um anel diazepínico e um átomo de bromo em um dos anéis benzênicos. O bromazepam é absorvido com rapidez e de forma total através da mucosa gastrintestinal e alcança o pico de concentração plasmática entre 1 e 4 horas. Logo após sua absorção é gerada uma distribuição "rápida" inicial seguida de uma redistribuição "mais lenta" por tecidos menos perfundidos (tecido gorduroso). O bromazepam, tal qual outras benzodiazepinas, é altamente lipofílico e passa com facilidade a barreira hematoencefálica. Liga-se às proteínas plasmáticas, em especial à albumina, em 70%. Sua biotransformação ocorre em nível hepático, primeiro por reações oxidantes, para gerar metabólitos ativos (3-hidroxibromazepam) e inativos (3-hidroxibenzoilpiridina), e em seguida por reações de conjugação com ácido glicurônico (metabólitos inativos) que são posteriormente excretados por via renal. A meia-vida de eliminação do bromazepam e seus metabólitos é de 12 horas. Está classificado, portanto, no grupo de benzodiazepinas de meia-vida curta-intermediária. Dado que os processos de oxidação hepática podem ser influenciados pela idade avançada, as hepatopatias ou co-administração de outros fármacos que possam estimular ou inibir a capacidade de oxidação do fígado, o bromazepam deve ser indicado com cuidado em pacientes idosos e naqueles com insuficiência hepática acentuada.

Ansiedade, angústia, obsessão, compulsões, fobias e hipocondria. Tratamento das reações emocionais provocadas por situações conflitantes e de estresse.

Pacientes em tratamento ambulatorial: 1,5 mg três vezes ao dia. Casos graves: de 3 a 12 mg, 2 a 3 vezes ao dia. As doses recomendadas são aproximadas e devem ser adaptadas caso a caso. Ao cabo de 3 a 6 semanas e conforme a evolução, é possível reduzir de forma lenta a dose para posteriormente suspender o tratamento.

É bem tolerado, inclusive em doses altas que as terapêuticas. Em pacientes, idosos ou debilitados é recomendado dosar de forma mais cuidadosa, dada a sensibilidade variável destes pacientes aos fármacos psicotrópicos. O uso de bromazepam pode causar dependência física ou psíquica, que ocorre após a administração ininterrupta durante longo tempo. Sua suspensão pode causar inquietude, ansiedade e insônia.

Não é recomendada a interrupção do tratamento de forma brusca e sim gradualmente. Os pacientes devem evitar a ingestão de álcool. O bromazepam pode modificar as reações do pacientes (habilidade em dirigir; comportamento) de forma variável, conforme a dose empregada, a administração e a idiossincrasia individual.

O uso simultâneo de outros depressores do SNC, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnóticos, analgésicos e anestésicos, pode aumentar seu efeito sedativo, o que em alguns casos pode ser utilizado terapeuticamente.

Miastenia grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada durante a gravidez e o período de lactação. Hipersensibilidade às benzodiazepinas.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.