Codeína

Analgésico, antitussígeno.

A codeína é um alcaloide do ópio (0,5g%), hipnoanalgésico e antitussígeno com uma série de ações similares à morfina. A diferença desta última tem uma efetividade por via oral que chega a 60% da parenteral, tanto como analgésico ou depressor respiratório. São poucos os opioides que possuem tão alta relação de potência oral/parenteral. A eficácia oral deste composto deve-se ao menor metabolismo hepático de primeiro passo ou pré-sistêmico. Logo após a absorção, a codeína é metabolizada no fígado e excretada principalmente na urina, em sua maior parte como metabólitos inativos. Uma pequena fração (10%) da codeína administrada é desmetilada produzindo-se morfina, que, portanto, pode ser encontrada livre ou conjugada na urina logo após a administração de doses terapêuticas de codeína. Esta apresenta uma afinidade relativamente baixa pelos receptores opioides e grande parte de seu efeito analgésico se deve à sua conversão à morfina; mesmo assim, em suas ações antitussígenas é provável que participem distintos receptores que fixam a codeína. A meia-vida plasmática é de 2 a 4 horas.

Dor moderada a grave. Dor de doenças terminais. Tosse perigosa (hemoptoica, convulsiva, pós-operatória).

Analgésico: a dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor e com a sensibilidade de cada paciente. Dose usual: de 60 a 80 mg/dia divididos em 4 a 6 doses diárias. Tosse perigosa: de 40 a 60 mg/dia em três doses diárias.

Os efeitos adversos mais comuns são: enjoos, sedação, náuseas e vômitos. A codeína pode causar, a nível do SNC: sonolência, embotamento, letargia, diminuição do rendimento físico e mental, ansiedade, temor, disforia, alteração de caráter e dependência física (menor poder aditivo que a morfina); no trato gastrintestinal: náuseas e vômitos que podem requerer tratamento com antieméticos. No caso de ser necessário, aumentar a dose para atingir um importante efeito analgésico. O uso crônico pode produzir constipação. No aparelho respiratório pode causar uma depressão respiratória dose-dependente ao atuar diretamente sobre o centro respiratório. No aparelho geniturinário: espasmo uretral, espasmo do esfíncter vesical e retenção urinária (raramente). A codeína é uma droga indutora de abuso. A dependência física e psíquica e a tolerância desenvolvem-se com doses repetidas. A dependência psíquica, condição na qual se requer a continuidade da administração para prevenir a aparição da síndrome de abstinência, assume significado clínico somente após várias semanas de doses orais continuadas. A tolerância (são requeridas altas doses para produzir o mesmo grau de analgesia) manifesta-se por uma duração de ação encurtada e uma diminuição da efetividade analgésica. O tempo em que se desenvolve esta tolerância varia segundo cada paciente. O quadro de superdosagem é grave e caracteriza-se por depressão do sensor (coma), respiratória e cardiovascular (hipotensão acentuada); miose, flacidez ou convulsões. O tratamento pode ser realizado com antagonistas dos receptores opióideos (ex.: naloxona).

Depressão respiratória em pacientes suscetíveis. Aumento da pressão intracraniana e lesão cerebral, pelos efeitos depressores respiratórios e sua capacidade de elevar a pressão do líquido cefalorraquidiano. O uso de narcóticos pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico de pacientes com dor abdominal aguda. Tratando-se de um analgésico narcótico, deve ser usado com extrema precaução em pacientes idosos ou debilitados e naqueles com insuficiência renal ou hepática, doença vesicular, dano respiratório, arritmias cardíacas, distúrbios do trato gastrintestinal, hipotireoidismo.

Os pacientes que recebem outros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos ou outros depressores do SNC (inclusive álcool) juntamente com codeína podem mostrar um efeito aditivo ao nível da depressão do SNC. O uso de IMAO e antidepressivos tricíclicos com codeína pode aumentar o efeito antidepressivo da codeína. O uso concomitante de anticolinérgicos pode produzir íleo paralítico.

Gravidez, lactação, hipersensibilidade ou intolerância à codeína e outros morfinosímiles.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.