Dexametasona

Anti-inflamatório esteroide, imunossupressor.

Difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com os receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo da célula, unem-se ao DNA e estimulam a transcrição do mRNA e a posterior síntese de enzimas, que são as responsáveis por dois tipos de efeitos dos corticosteroides sistêmicos. E, estes agentes podem suprimir a transcrição do mRNA em algumas células (por ex.: linfócitos). Como anti-inflamatório esteroide, inibe a acumulação de células inflamatórias, incluindo macrófagos e leucócitos, na zona de inflamação. Inibe a fagocitose, a liberação de enzimas lisossômicas e a síntese ou liberação de alguns mediadores químicos da inflamação. Como imunossupressor, reduz a concentração de linfócitos dependentes do timo, monócitos e eosinófilos. Diminui a união das imunoglobulinas aos receptores celulares da superfície e inibe a síntese ou liberação de interleucinas, e reduz a importância da resposta imune primária. Estimula o catabolismo proteico e induz o metabolismo dos aminoácidos. Aumenta a disponibilidade de glicose. Absorve-se rapidamente por via oral e por completo por via IM. Metaboliza-se no fígado, porém de forma mais lenta que outros corticoides. Elimina-se principalmente mediante o metabolismo, por excreção renal dos metabólitos inativos.

É indicada no tratamento de várias patologias devido a seus efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores; proporciona um alívio sintomático, porém não tem efeito sobre o desenvolvimento da doença subjacente. Terapêutica substitutiva no tratamento de insuficiência suprarrenal. Diagnóstico da síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevenção da Síndrome de membrana hialina (aceleração da maturação pulmonar fetal). Tratamento da síndrome de angústia respiratória em adultos por insuficiência pulmonar pós-traumática. Tratamento do choque por insuficiência adrenocortical e como coadjuvante no tratamento do choque associado com reações anafiláticas. É selecionável quando se requer um corticóide de ação prolongada.

Adultos - via oral: 500 mg (0,5 mg) a 9 mg/dia em 1 só dose ou fracionada em várias doses. Doses pediátricas: 0,0233 mg/kg ou 0,67 mg/m2 ao dia fracionada em 3 doses. Em crianças e adolecentes o tratamento crônico com dexametasona, tanto em doses fisiológicas como farmacológicas pode produzir inibição do crescimento. Teste diagnóstico da Síndrome de Cushing: oral: 1 mg em 1 só dose à noite ou 0,5 mg a cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: injeção intra-articular ou em tecidos moles: 4 a 16 mg repetidas a cada 1 a 3 semanas; intramuscular: 8 a 16 mg com intervalos de 1 a 3 semanas. Não foi estabelecida a dose para crianças.

O risco de se produzirem reações adversas, tanto sistêmicas quanto locais, aumenta com a duração do tratamento ou com a frequência de administração. As perturbações psíquicas também podem estar relacionadas com a dose. Com a injeção local podem aparecer lesões em tecidos articulares ou reações alérgicas locais. São de incidência menos frequente: visão turva, polidipsia, diminuição do crescimento em crianças e adolecentes, ardor, dor e formigamento na região da injeção, perturbações psíquicas (obnubilações, paranoia, psicose, ilusões, delírio), erupção cutânea. Durante o uso a longo prazo podem ocorrer: ardor abdominal, melena, Síndrome de Cushing, hipertensão, cãibras, mialgias, náuseas, vômitos, debilidade muscular, miopatia por esteroides, hematomas não habituais.

Considerar que aumenta o risco de infecção durante o tratamento; em pacientes geriátricos e pediátricos aumenta o risco de reações adversas. As injeções intra-articulares serão repetidas com uma frequência não superior a 3 semanas. Após cada uma, deverá ser feito repouso. Não foram descritos problemas na lactação com doses fisiológicas baixas, porém doses maiores excretam-se no leite materno e podem causar diminuição do crescimento de crianças e inibição da produção de esteroides andrógenos.

Aumenta o risco de hepatoxicidade quando empregada simultaneamente com doses elevadas de paracetamol ou em tratamentos crônicos. Aumenta o risco de úlcera ou hemorragia gastrintestinal com os anti-inflamatórios não esteroides (AINE). A anfotericina-B parenteral pode provocar hipocalemia grave em associação com glicocorticoides. O uso de antiácidos diminui a absorção da dexametasona. Devido à sua atividade hiperglicemiante intrínseca, a pode ser necessário ajustar a dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais. O uso conjunto de glicosídeos digitálicos aumenta a possibilidade de arritmias. Aumenta o metabolismo da mexiletina, diminuindo sua concentração plasmática. Não se recomenda a administração de vacinas de vírus vivos, dado que pode ser potencializada a replicação dos vírus da vacina.

Para injeção intra-articular: distúrbios de coagulação sanguínea, fratura intra-articular, infecção periarticular, articulação instável. A relação risco-benefício deverá ser avaliada para todas as indicações a seguir: AIDS, insuficiência cardíaca congestiva, disfunção renal ou hepática grave, infecção sistêmica por fungos, infecções virais ou bacterianas não-controladas, glaucoma de ângulo aberto, lúpus eritematoso, tuberculose ativa.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.