Docetaxel

Antineoplásico.

É um novo antineoplásico originário das folhas do Taxus caccata, que quimicamente corresponde ao desbenzoil-N-tert butoxicarbamil-desacetilaxol e farmacologicamente é um derivado da família dos taxanos. O mecanismo interno de ação do docetaxel (DTX) é realizado em nível dos microtúbulos da célula, onde se fixa às subunidades beta da tubulina e as estabiliza, promovendo e prolongando a polimerização. Bloqueando a despolimerização dos microtúbulos esses passam a ser estruturas sem função biomolecular, o que altera profundamente a mitose e causa a morte celular. A ação estabilizadora dos microtúbulos do docetaxel e a sua afinidade pelos locais de fixação na tubulina são duas vezes mais potentes que os fármacos predecessores. A meia-vida desse taxano é de 11,1 horas e seu grau de ligação às proteínas plasmáticas é muito elevado (94%), enquanto que em transporte ocorre mediante a glicoproteína ácida alfa-1(1). Sua biotransformação é realizada em nível hepático por interação com o sistema enzimático citocromo P450; sua principal via de eliminação é biliar.

Câncer avançado e metastático de mama resistente às antraciclinas. Câncer de pulmão de células, não pequenas, avançado.

A dose média aconselhada é de 100 mg/m2 administrada em infusão intravenosa durante 1 hora cada 3 semanas.

Não foi comprovada resistência cruzada com paclitaxel. A administração de corticosteroides é recomendável para diminuir a incidência das reações de hipersensibilidade e retardar o aparecimento de edemas.

Hipersensibilidade ao decetaxel e a outros taxanos. Neuropenia grave ( < 1.000 neutrófilos/mm3). Lactentes. Deve ser avaliada a relação risco-benefício durante o período da gravidez; quando as contagens de neutrófilos forem inferiores a 1.000 x mm3 e de plaquetas < 100.000 x mm3, a aplicação do fármaco não deve ser repetida.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.