Fexofenadina

Anti-histamínico. Antialérgico.

Trata-se de um anti-histamínico com atividade antagonista periférica seletiva dos receptores histaminérgicos H1. Indicado para o alívio dos sintomas da rinite sazonal como espirros, rinorreia, prurido/coceira no nariz/palato e garganta, coceira/secreção aquosa e vermelhidão nos olhos. Estudos realizados em animais indicaram que a fexofenadina inibiu o broncoespasmo induzido por antígenos em cobaias sensibilizadas e a liberação de histamina de mastócitos peritoneais do rato, mas não se observaram efeitos sobre receptores colinérgicos ou a1-adrenérgicos, nem efeitos sedativos ou outros sobre o sistema nervoso central (SNC). A fexofenadina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. Cães e coelhos tratados com este fármaco em concentrações respectivamente 28 e 63 vezes mais altas do que as concentrações plasmáticas obtidas em humanos não mostraram aumento do intervalo QT, nem se registrou aumento desse intervalo em pacientes voluntários sadios ou com rinite crônica tratados com fexofenadina. Além disso, não se observaram efeitos sobre a corrente iônica em canais de cálcio, sobre a corrente lenta do canal de potássio ou a duração do potencial de ação em miócitos de cobaia, ou da corrente de sódio em miócitos de ratos recém-nascidos. Sua absorção após administração oral é rápida, e 70% a 80% do fármaco une-se a proteínas plasmáticas, principalmente albumina e a1-glicoproteína. A eliminação é feita principalmente por via renal e em menor extensão pelas fezes. A eliminação é pouco significativa, sendo que apenas 5% do fármaco é transformado em metabólitos. Pacientes com insuficiência renal moderada a grave apresentam menor eliminação da fexofenadina, e portanto sua meia-vida plasmática é aumentada. Em função disso, recomendam-se nestes pacientes doses inferiores às que são administradas a pacientes com função renal normal. Nem os pacientes com insuficiência hepática, nem idosos (idade superior a 65 anos) apresentaram diferenças importantes quanto à farmacocinética da fexofenadina.

Patologias alérgicas em geral, rinite alérgica sazonal, urticária. Pruridos em geral, conjuntivite alérgica.

Adultos e crianças acima de 12 anos: 60 mg duas vezes ao dia. Pacientes com função renal diminuída: 60 mg uma vez ao dia.

Ocasionalmente observaram-se infecção viral (resfriado, gripe), náuseas, dismenorreia, sonolência, dispepsia e fadiga.

Em ratos e camundongos não foram observados efeitos carcinogênicos com concentrações plasmáticas até 4 vezes superiores aos valores terapêuticos para seres humanos. Estudos em animais in vivo e in vitro não revelaram evidências de mutagenicidade. Em estudos de fertilidade realizados em ratos, observaram-se reduções na quantidade de implantações e aumentos da perda de fetos pós-implantação. Com respeito aos efeitos teratogênicos, estudos em ratos e coelhos não revelaram deformações físicas. Como não foram realizados ensaios em mulheres grávidas, na gravidez este medicamento deve ser usado somente se o benefício justificar o risco potencial de efeitos sobre o feto. Visto que a fexofenadina pode ser eliminada pelo leite materno, sua administração a lactantes deverá ser feita com precaução. A segurança e a eficácia deste fármaco não foram avaliadas em pacientes menores de 12 anos.

A administração de cetoconazol ou eritromicina causou aumento da concentração plasmática máxima de fexofenadina e do tempo de permanência dessa concentração no sangue. Por sua vez, o fármaco não modificou a farmacocinética da eritromicina nem do cetoconazol. O mecanismo desta interação é desconhecido.

Hipersensibilidade ao fármaco.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Em caso de superdose, instituir tratamento sintomático e de suporte.