Flunitrazepam

Hipnótico.

É uma benzodiazepina fluorada que desenvolve uma ação hipnótica rápida e efetiva. Por via oral seu efeito começa de 15 a 30 minutos após a administração e a duração do sono é de 6 a 8 horas. Seu mecanismo de ação é devido à facilitação e potenciação do efeito inibitório mediado pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), ao se fixar em sítios específicos do SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) com uma afinidade que está estreitamente relacionada com a potência neurodepressora. Suas qualidades como indutor da anestesia são aproveitáveis quando administrado por via intravenosa. Possui uma biodisponibilidade oral de 85% e sua meia-vida é de 15 ± 5 horas. Seu metabólito ativo é o dimetilflunitrazepam.

Hipnótico. Indução da anestesia.

Como hipnótico: adultos, 1 a 2 mg imediatamente antes de se deitar, dose máxima 6 mg; idosos, 0,5 a 1 mg, dose máxima 3 mg. Como pré-medicação anestésica: 1 a 2 mg via IM. Como indutor da anestesia: 1 a 2 mg em injeção IV lenta (1 mg cada 30 segundos). Para manutenção da anestesia: injeção lenta de doses adequadas para manter o efeito desejado. Em crianças, a dose recomendada para indução e pré-medicação anestésica é de 0,015 a 0,030 mg/kg.

Fadiga, hipotonia muscular e embotamento (hangover) que podem aparecer com doses acima de 4 mg. Amnésia temporária, amnésia anterógrada após a injeção. Reações paradoxiais (raras): excitação aguda, alteração do sono, ansiedade, alucinações. Por via parenteral produz uma leve diminuição da pressão arterial.

Ingerir o medicamento imediatamente antes de se deitar. Durante o tratamento o paciente deve abster-se de operar maquinaria pesada ou conduzir veículos. Os pacientes idosos podem responder de maneira exacerbada ou paradoxal ao flunitrazepam. Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática ou renal e glaucoma. Não consumir álcool. O flunitrazepam pode intensificar a depressão respiratória. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa.

Com IMAO, fenotiazinas e outros psicotrópicos. Álcool: sinergismo. Potencializa o efeito de hipno-indutores, neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, anestésicos e analgésicos. A cimetidina pode inibir o metabolismo hepático e provocar um retardo na sua eliminação. As benzodiazepinas podem diminuir os efeitos terapêuticos da levodopa, e a rifampicina potenciar a eliminação do flunitrazepam.

Hipersensibilidade às benzodiazepinas. Miastenia gravis, gravidez, glaucoma, insuficiência respiratória grave.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

Não há antídoto específico. Aparecem sonolência, confusão mental, coma, depressão respiratória e da atividade reflexa. Tratamento: assistência respiratória, tratamento sintomático e reidratação.