Gatifloxacino

Antibacteriano.

Trata-se de uma moderna fluoroquinolona de terceira geração (trovafloxacino, moxifloxacino) com ação bactericida sobre a maioria dos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo cepas produtoras de enzimas hidrolíticas inativadoras e bactérias atípicas (Mycoplasma, Chlamydia). Sua molécula possui um grupo metila em posição 7, o que lhe confere um perfil farmacocinético particular, uma ampla biodisponibilidade no sangue e nos tecidos, e uma meia-vida plasmática prolongada, permitindo administrações a intervalos de 24 horas. Esta quinolona fluorada possui amplo espectro antibacteriano, abrangendo: bactérias Gram-positivas: Staphylococus aureus, pyogenes e pneumoniae, Streptococus faecalis, Mycobacterium tuberculosis. Microrganismos Gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas, Vibrium, Brucella melitensis. Seu mecanismo de ação é semelhante ao das demais quinolonas clássicas (norfloxacino, ciprofloxacino), ou seja, inibição da DNA-girase bacteriana, interferindo assim com a replicação do DNA. Após sua administração oral a absorção é rápida e completa, alcançando uma biodisponibilidade de 96% e um pico plasmático entre 1 e 2 horas após a tomada. Sua meia-vida de eliminação é de 7 a 14 horas. É eliminada praticamente inalterada por via renal, sendo uma quantidade mínima (5%) eliminada pelas fezes e bile.

Pneumonia, exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica, sinusite aguda, infecções da pele e tecidos moles, infecções do trato urinário, pielonefrite, gonorreia, sífilis.

Pneumonia: 400 mg ao dia em tomada única, durante 7 a 14 dias. Exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica, pielonefrite aguda, infecções do trato urinário: 400 mg ao dia, durante 7 a 10 dias. Sinusite aguda: 400 mg ao dia durante 10 dias. Infecções da pele: 400 mg durante 7 a 10 dias. Cistite: dose única de 400 mg, ou 200 mg diários durante 3 dias. Gonorreia: dose única de 400 mg.

As reações adversas compreendem náuseas, vaginite, diarreia, dor de cabeça, enjoos, dores abdominais. Em pacientes tratados com quinolonas foram relatados alguns efeitos sobre o Sistema Nervoso Central (tremores, agitação, convulsão, aumento da pressão intracraniana, insônia, psicose). Foram também descritos rash cutâneo, urticária, dispneia, hipotensão, angiodema, vasculite, mialgias, tendinite, granulocitopenia, anemia, síndrome de Stevens-Johnson, artralgias, febre, icterícia, nefrite intersticial, fotossensibilidade, vômitos, dispepsia, insônia e alterações do paladar. Menos frequentemente foram observados reações alérgicas, mialgias, calafrios, febre, palpitações, constipação, glossite, candidíase oral, estomatites, úlceras bucais, edema periférico.

Em pacientes com insuficiência renal, a indicação e a dose deverão ser avaliadas, considerando a relação risco/benefício. Recomenda-se ajustar a dose nos pacientes que apresentem insuficiência renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min). Como não se realizaram estudos clínicos em mulheres grávidas ou em período de amamentação, recomenda-se administrar somente nos casos em que o benefício para a mãe supere os riscos potenciais para o bebê. Não administrar a crianças com idade inferior a 16 anos. Empregar com precaução em pacientes com psicopatias, epilepsia ou patologias neurológicas sérias. Exercer vigilância de seu uso em pacientes que operem máquinas, visto que o nível de reflexos pode ser afetado.

A administração conjunta com antiácidos contendo sais de alumínio ou magnésio ou sulfato ferroso, reduz a farmacocinética do antibiótico quinolônico. Os polivitamínios e os sais de ferro, zinco ou magnésio deverão ser administrados 2 horas após a administração oral de gatifloxacino. A probenecida aumenta e prolonga em cerca de 42% a biodisponibilidade da gatifloxacino. A co-administração com digoxina em voluntários durante 7 dias não acarreta modificação da biodisponibilidade, observando-se discretos aumentos da concentração sérica de digoxina em alguns casos; assim, aconselha-se monitorar o paciente em busca de possíveis sintomas de toxicidade digitálica.

Hipersensibilidade à gatifloxacina ou a outros antibióticos da família das quinolonas.

Doses elevadas de 1.000 até 2.000 mg/kg não provocaram fenômenos de toxicidade. Em animais tratados com altas doses por via IV, assinalaram-se tremores, dispneia e convulsões. O tratamento consistiria em lavagem gástrica e indução de vômito; medicação sintomática e de suporte: hidratação e oxigenoterapia. A gatifloxacino não é passível de remoção por meio de hemodiálise.