Glibenclamida

Hipoglicemiante oral.

Derivado da sulfonilureia. Promove o aumento da secreção de insulina por parte das células beta das ilhotas do pâncreas, mediante um mecanismo ainda não definido. Diminui a glicogenólise e a gliconeogênese hepática. Aparentemente, aumenta a sensibilidade à insulina dos tecidos extrapancreáticos. Ocorre uma diminuição da glicemia somente naqueles pacientes capazes de sintetizar insulina; não influi na produção de insulina pelas células beta, porém parece potencializar sua liberação destas células pancreáticas. Sua meia-vida é de 10 horas e o tempo até a concentração máxima é de 4 horas; a absorção é rápida e sua união às proteínas é muito elevada (90%). Metaboliza-se no fígado e seus metabólitos inativos são excretados por via biliar em 50% e o restante pelo rim.

Diabetes mellitus do adulto não-complicado, estável, leve ou moderado, não-cetótico, que não pode ser controlado somente com a dieta.

Adultos: no início, 2,5 a 5 mg 1 vez ao dia; a dose deve ser ajustada com aumentos que não ultrapassem os 2,5 mg em intervalos semanais, até o controle do diabetes ou até que a dose diária total seja de 20 mg. Em pacientes idosos, debilitados ou mal nutridos, ou com disfunção renal ou hepática, deve-se iniciar com 1,25 mg 1 vez ao dia. Não é eficaz no tratamento do diabetes juvenil (dependente de insulina).

Os sinais de superdosagem (hipoglicemia) são ansiedade, calafrios, confusão, pele pálida e fria, sonolência, taquicardia, cefaleias, náuseas, agitação, nervosismo, cansaço ou debilidade não habituais.

É importante continuar a dieta prescrita. Em menor grau que com outras sulfonilureias pode produzir reações semelhantes às do dissulfiram, quando se ingere álcool. Pode produzir fotossensibilidade. É excretada no leite materno, razão pela qual que deve ser avaliada a relação risco-benefício de sua prescrição durante o período de lactação. Os pacientes geriátricos são mais sensíveis aos efeitos da glibenclamida, razão pela qual dado que o metabolismo e a excreção são reduzidos. Nestes pacientes, é preferível evitar os hipoglicemiantes orais de ação prolongada. Os efeitos leucopênicos trombocitopênicos dão lugar a uma maior incidência de infecções microbianas, atraso na cicatrização e hemorragia gengival.

Aumenta a concentração de glicose no sangue e, portanto, obriga a modificar a dose de glibenclamida, dos corticoides, de ACTH, de epinefrina, danazol, difenilidantoína, hormônios tireóideos, triamtereno. O uso simultâneo de álcool pode produzir uma reação semelhante à do dissulfiram (cólicas abdominais, náuseas, vômitos, cefaleias). O alopurinol pode inibir a secreção tubular renal. Os AINE, cloranfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecida, salicilatos ou sulfamidas potencializam o efeito hipoglicemiante. Os bloqueadores betadrenérgicos, inclusive os oftálmicos, podem aumentar o risco de hipoglicemia. Pode diminuir a eficácia hipoglicemiante quando se administram anticoncepcionais orais que contenham estrogênios. Não é recomendado o uso simultâneo com cetoconazol, porque pode ocorrer hipoglicemia grave. A rifampicina diminui o efeito hipoglicemiante da glibenclamida.

Acidose importante, queimaduras graves, coma diabética, infecção grave, cetoacidose, traumatismos graves. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de insuficiência suprarrenal, debilidade geral, má nutrição, náuseas, vômitos, insuficiência hipofisária, disfunção renal e disfunção tireóidea.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.