Gliclazida

Hipoglicemiante.

É um agente hipoglicemiante pertencente à família das sulfonilureias (glibenclamida, clorpropamida). Administra-se por via oral e seu efeito dura 12 horas ou mais. Promove o aumento da secreção de insulina por parte das células b das ilhotas do pâncreas, mediante um procedimento que ainda não está esclarecido. Diminui a glicogenólise e a gliconeogênese hepática e aparentemente aumenta a sensibilidade à insulina dos tecidos extrapancreáticos. Dessa maneira ocorre uma diminuição da glicose no sangue somente naqueles pacientes capazes de sintetizar insulina. Os hipoglicemiantes orais não influenciam a produção de insulina pelas células b, porém parecem potencializar sua liberação. Também parece reforçar o efeito dos mesmos níveis de hormônio antidiurético presentes nos pacientes com diabetes insípida central parcial. Absorve-se em grau variável no trato gastrintestinal, liga-se extensamente às proteínas plasmáticas, o qual está relacionado com sua elevada meia-vida (10 a 12 horas). Metaboliza-se extensamente no fígado para dar origem a metabólitos com escassa ou nula atividade hipoglicemiante. Os metabólitos e parte da droga inalterada excretam-se por via renal.

Diabetes mellitus do adulto não-insulinodependente, estável, leve ou moderadamente grave, não-cetótica e que não pode ser controlada somente com a dieta. Diabetes insípida central parcial.

Dose inicial 40 a 80 mg/dia; incrementar gradualmente até 320 mg/dia se for necessário. Doses superiores a 160 mg dividem-se em duas tomadas, uma com o almoço e outra com o jantar.

Dependem em geral da dose administrada, são transitórias e respondem à diminuição ou supressão do tratamento. Em ocasiões relataram-se icterícia colestática, náuseas, diarreias, vômitos, anorexia e sensação de fome; também prurido, urticária e erupções maculopapulosas. Com o uso de sulfonilureias observaram-se leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica e pancitopenia. Descreveram-se também: dificuldade para respirar, sensação de falta de ar, sonolência ou cãmbras musculares, crises convulsivas.

Administrar com precaução em pacientes de idade avançada, debilitados ou desnutridos e naqueles com insuficiência suprarrenal ou hipofisária, ou com disfunção hepática ou renal pois são especialmente sensíveis à ação hipoglicemiante dos medicamentos que diminuem a glicose. Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das sulfonilureias podem levar à maior incidência de infecções microbianas, atraso na cicatrização e hemorragia gengival. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto, além disso, deve-se suspender a administração um mês antes do parto e também durante a lactação.

Os glicocorticoides, as anfetaminas, os diuréticos, os hormônios tireoideanos e a fenitoína aumentam a concentração de glicose no sangue, por isso pode ser necessário ajustar a dose quando forem utilizados em forma simultânea com hipoglicemiantes orais. O álcool com hipoglicemiantes orais pode produzir cãibras abdominais, náuseas, vômitos, sufoco, hipoglicemia. O alopurinol pode inibir a secreção tubular renal da gliclazida. Os esteroides anabólicos ou andrógenos podem diminuir a concentração de glicose no sangue. O uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina pode levar a concentrações plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Os analgésicos anti-inflamatórios não-esteroidais, cloranfenicol, clofibrato ou IMAO podem potencializar o efeito hipoglicemiante da gliclazida. A carbamazepina, a desmopressina ou a vasopressina podem potencializar o efeito antidiurético desse fármaco e diminuir seu efeito quando administrado com estrogênios. Cetoconazol ou miconazol utilizados simultaneamente com gliclazida provocam hipoglicemia grave.

Acidose, queimaduras graves, coma diabético, infecção grave, cetoacidose e deve-se avaliar a relação risco-benefício em presença de insuficiência suprarrenal, febre elevada, disfunção hepática ou renal, insuficiência hipofisária. Hipersensibilidade conhecida ao fármaco. Diabetes mellitus insulinodependente (forma juvenil).

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.