Infliximabe

 

Terapias de Ação

Imunomodulador.
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Propriedades

É um moderno anticorpo monoclonal quimérico humano-murino que se conjuga com grande afinidade e seletividade com o fator de necrose tumoral humano alfa (TNFa), tanto em sua variante solúvel como transmembrana; porém não se conjuga com a linfotoxina a(TNFb). O infliximabe inibe o TNFa em uma ampla variedade de ensaios in vitro, previne a poliartrite em camundongos transgênicos que a desenvolvem como resultado da expressão constitutiva do TNFa humano e pode, além disso, favorecer a reparação do dano articular. Em pacientes com artrite reumatoide a administração de infliximabe reduz a infiltração celular nas zonas articulares inflamadas e também as células mediadoras da inflamação, tanto que humoralmente observou-se uma diminuição dos níveis séricos de IL-6 e proteína C reativa. Na artrite reumatoide, o fármaco pode ser associado ao tratamento com metotrexato. Após infusão, o infliximabe possui um comportamento farmacocinético linear, distribuindo-se principalmente no compartimento vascular. Sua meia-vida de eliminação é de 8 a 9,5 dias e após uma infusão IV (dose única) de 5 mg/kg o fármaco pode ser detectado no plasma durante várias semanas. Não foi possível determinar com precisão suas vias de eliminação e não foram detectadas diferenças em pacientes com insuficiência hepática ou renal, nem em pacientes idosos.

Indicações

Artrite reumatoide. Artrite psoriásica. Espondilite anquilosante. Doença de Crohn moderada a grave ou formas clínicas fistulizantes. Colite ulcerativa.

Dosagem

Artrite reumatoide: indicam-se 3 mg/kg por infusão intravenosa, continuando com uma dose similar na 2ª e na 6ª semanas seguintes. Pode-se associar metotrexato ao tratamento. Doença de Crohn moderada, grave ou fistulizante: recomendam-se 5 mg/kg por infusão intravenosa, continuando com uma dose similar na 2ª e na 6ª semanas seguintes. O regime de manutenção será de 5 mg/kg a cada 8 semanas. Espondilite anquilosante: recomenda-se uma dose inicial de 5 mg/kg seguida de doses adicionais de 5 mg/kg na 2ª e na 6ª semanas seguintes, e posteriormente igual dose deverá ser ministrada a cada 6 semanas. Artrite psoriásica: por infusão intravenosa 5 mg/kg continuando com igual dose na 2ª e na 6ª semanas seguintes. O tratamento de manutenção será feito com 5 mg/kg a cada 6 semanas, podendo associar-se com metotrexato. Colite ulcerativa: recomendam-se 5 mg/kg por infusão intravenosa continuando com uma dose similar na 2ª e na 6ª semanas seguintes. O regime de manutenção será de 5 mg/kg a cada 8 semanas.

Reações Adversas

Foram observados algumas reações precoces (1-2 horas após a infusão) especialmente com a 1ª ou a 2ª dose; estas foram: febre, calafrios, dispneia, enjoos, cefaleia, dor precordial, variações da pressão arterial (hipo ou hipertensão). Outras reações não precoces aparecem entre os 3 e 12 dias de iniciado o tratamento e foram referidos transtornos digestórios (náuseas, vômitos, diarreia) e reações de hipersensibilidade (prurido, urticária), artralgias, mialgias e exantemas. Estes fenômenos estão possivelmente relacionados com a formação de anticorpos antiquiméricos, antinucleares ou anti-DNA bicatenário. A administração prévia de paracetamol e anti-histamínicos H1 com ou sem corticoides poderia ser de utilidade para controlar os fenômenos de hipersensibilidade.

Precauções e Advertências

Pode haver manifestação de reações de hipersensibilidade cutânea (rash cutâneo, prurido, urticária), respiratórias (dispneia, broncospasmo), cardiovasculares (colapso, hipotensão), que obrigam a suspender imediatamente a perfusão intravenosa. Também foram referidos fenômenos autoimunes com o desenvolvimento de lúpus medicamentoso (pseudolúpus) que obrigam a interromper o tratamento. É possível que o fármaco afete as respostas imunológicas normais, favorecendo o desenvolvimento de patologias linfoproliferativas e infecções. Não se sabe se o infliximabe pode provocar comprometimento fetal ser administrado durante a gravidez. Por esta razão, o fármaco deverá ser administrado somente se estiver perfeitamente indicado. Sua segurança em pacientes pediátricos não foi estabelecida. A amamentação deverá ser suspensa ao menos durante os 6 meses posteriores à aplicação da última dose. Devido à potencialidade imunossupressora e à maior incidência de infecções, recomenda-se não administrar a pacientes geriátricos ou idosos.

Interações

Não associar com vacinas que contenham vírus vivos.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao fármaco ou às proteínas murinas. Infecções graves (tuberculose), oportunistas ou recorrentes. Insuficiência cardíaca moderada ou grave (classe III ou IV).

Superdosagem

Recomenda-se vigilância clínica e, se necessário, indicar tratamento sintomático apropriado.
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Interações de Infliximabe

Informação não disponível

Alguns medicamentos que contêm Infliximabe

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