Ivermectina

Antiparasitário.

A ivermectina é uma mistura na proporção de aproximadamente 8:2 de 22,23-di-hidroavermectina B1a com 22,23-di-hidroavermectina B1b, fármacos extraídos do caldo de cultura de Streptomyces avermitilis, que demonstrou ser ativa no tratamento da oncocercose provocada pelo O. volculus, destruindo as microfilárias que se encontram sob a pele e nos olhos. A ivermectina promove a liberação de GABA nas terminações pré-sinápticas dos parasitas, o que provoca inibição da neurotransmissão dos interneurônios do cordão central para os neurônios motores. Nos artrópodos, inibe a neurotransmissão no nível da junção neuromuscular. Uma dose única reduz em poucos dias o número de microfilárias da pele em cerca de 90%. Este efeito se deve a uma comunicação da ação microfilaricida com a inibição da liberação de microfilárias a partir do útero do parasita adulto. Uma dose única de 12 mg revela pico plasmático do composto principal cerca de 4 horas da administração oral. Sua meia-vida é de aproximadamente 12 horas e a dos seus metabólitos cerca de 3 dias, eliminando-se quase exclusivamente pelas fezes. Este fármaco atravessa com dificuldade a barreira hematoencefálica, razão pela qual em condições normais não afeta a neurotransmissão gabaérgica.

Oncocercose, suspeita ou diagnosticada, por O. volculus.

Uma dose única de ivermectina deve ser tomada em jejum (2 horas antes ou depois de qualquer tipo de alimentação). O tratamento deve ser repetido 6 a 12 meses depois, dependendo da densidade de microfilárias na pele. A dose depende do peso coporal, como segue: 15 kg a 25 kg de peso: 1,5 mg de ivermectina; 26 kg a 44 kg de peso: 3 mg de ivermectina; 45 kg a 64 kg de peso: 4,5 mg de ivermectina; 65 kg a 84 kg de peso: 6 mg de ivermectina

Reações de hipersensibilidade devidas à liberação de antígenos das microfilárias mortas, incluindo prurido, conjuntivite, artralgia, mialgia, febre, linfadenite, adenopatias, náuseas, vômitos, diarreia, hipotensão ortostática, astenia, erupção e cefaleia. Com menos frequência observaram-se sensações anormais nos olhos, edema papilar, uveíte anterior, conjuntivite, queratite, coreorretinite, coroidite. Mais raramente foram relatadas eosinofilia, modificações das enzimas hepáticas sanguíneas, sonolência e modificações inespecíficas do eletrocardiograma.

Recomenda-se não administrar a crianças menores de 5 anos. Não administrar a mulheres grávidas devido ao risco de teratogenia. Embora menos do que 2% do fármaco apareça no leite, a lactação deve ser interrompida se a mãe deve receber o fármaco, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez.

Observam-se midríase, sonolência, retardo motor, ataxia e tremores. Tratamento: lavagem gástrica ou indução de vômito, hidratação parenteral e tratamento sintomático. Evitar a administração de agentes gabamiméticos.