Meloxicam

Anti-inflamatório. Analgésico. Antirreumático.

É um moderno derivado enolcarboxamídico relacionado com os oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desenvolve uma potente atividade inibitória seletiva sobre a cicloxigenase-2 (cox-2) tanto in vivo como in vitro na cascata biossintética das prostaglandinas. Este bloqueio seletivo e específico sobre cicloxigenase-2 lhe confere um duplo benefício terapêutico ao conseguir, por um lado, uma notável atividade anti-inflamatória-analgésica nos pacientes reumáticos (artrite reumatoide, osteoartrite, osteoartrose) e, por outro, uma excelente tolerância com mínimos efeitos gastrolesivos ou ulcerogênicos. Nesse sentido os estudos clínicos têm demonstrado que os pacientes tratados com meloxicam experimentam menos efeitos adversos gastrintestinais que aqueles tratados com outros agentes anti-inflamatórios não-esteroides (indometacina, naproxeno, ácido acetilsalicílico). O meloxicam parece não afetar a cicloxigenase 1 (cox-1) que é a enzima que facilita a produção de prostaglandinas relacionadas com os efeitos colaterais gastrintestinais e renais. Este derivado oxicano possui uma boa absorção digestiva e uma ótima biodisponibilidade (89%), após uma única dose oral. As características farmacocinéticas mais destacadas são sua prolongada absorção, suas concentrações séricas sustentadas e sua longa meia-vida de eliminação (20 horas), permitindo sua administração em única dose diária. Após a absorção digestiva, difunde-se facilmente até o sangue e tecidos inflamados, possui uma elevada ligação às proteínas plasmáticas ( >99%) e seus metabólitos são excretados em igual proporção tanto na urina como nas fezes. A farmacocinética não é afetada por insuficiência hepática ou renal leve ou moderada e os parâmetros farmacocinéticos são lineares para limites de dose entre 7,5 e 30 mg.

Patologias inflamatórias dolorosas ou degenerativas do aparelho osteomioarticular, artrite reumatóide, osteoartrite, osteoartrose, reumatismo extra-articular (tendinite), tenosinovite, bursite, distensões miotendinosas. Processos inflamatórios dolorosos agudos e crônicos.

Como dose de ataque em patologias agudas aconselham-se 15 mg em uma única tomada diária. Em afecções crônicas ou como dose de manutenção 7,5 mg em única tomada diária. Aconselha-se empregar a menor dose possível que permita obter uma resposta terapêutica satisfatória. A dose diária máxima não deve ser superior a 15 mg diários e a dose mínima, 7,5 mg.

Como com outros fármacos afins deve ser indicado com precaução em indivíduos com antecedentes de doenças gastrintestinais ou que recebem anticoagulantes orais. Como este agente anti-inflamatório pode modificar o funcionamento hepático e renal recomenda-se especial atenção em pacientes idosos, desidratados, nefropatas, cardíacos e cirróticos. Em pacientes com insuficiência renal ou submetidos a hemodiálise, a dose não deve superar 7,5 mg diários. Não é necessário reduzir a dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (creatinina maior que 25 ml/min).

Anticoagulantes orais, triclodipina, heparina, trombolíticos, aumento do risco de sangramento. Metotrexato: pode aumentar sua hematotoxicidade. Lítio: pode aumentar suas concentrações séricas, por isso se deve controlar sua dose. Colestiramina: ao ligar-se ao meloxicam, pode eliminá-lo mais rapidamente. Anti-hipertensivos (diuréticos, antagonistas do cálcio, IECA, beta-bloqueadores): podem diminuir seus efeitos por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Dispositivos intrauterinos (DIU): informou-se que os anti-inflamatórios podem diminuir sua eficácia.

Úlcera gastroduodenal ativa, insuficiência hepática ou renal grave, gravidez e lactação. Antecedentes de hipersensibilidade ao fármaco ou de asma, angioedema, urticária, pólipos nasais, relacionados com agentes anti-inflamatórios não-esteroides. Não é aconselhado em pacientes menores de 15 anos.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.