Norgestimato + etinilestradiol

Anticoncepcional oral trifásico.

O norgestimato é um prostagênio de "terceira geração", com elevada afinidade pelos receptores para a progesterona; evita os efeitos, tanto estrogênicos como androgênicos, de outros fármacos progestágenos. Essa associação farmacológica, similar a norgestrel-etinilestradiol, caracteriza-se por seguir o ciclo hormonal fisiológico, motivo pelo qual constitui um dos recursos anticoncepcionais reversíveis mais efetivos e seguros. Aumenta o pool sérico dos estrogênios e progestágenos, que suprimem a ovulação ao inibir a secreção dos hormônios hipofisários foliculoestimulante e luteinizante. Esta terapia evita a hiperplasia do endométrio servidora do implante ovular, espessa o muco cervical, reduz o sangramento exagerado do ciclo e normaliza o padrão de sangramento regular e periódico. Ambos os fármacos experimentam uma ativa biotransformação hepática e eliminam-se por via renal.

Prevenção de gravidez. Hipermenorreia, polimenorreia, alterações do ciclo menstrual. Estados de hipogonadismo feminino.

A associação está disponível comercialmente na forma de comprimidos em embalagem-calendário. Aconselha-se ingerir ao deitar (de preferência no mesmo horário), 1 comprimido ao dia, durante 21 dias. O tratamento é iniciado no 1º dia do ciclo ou período menstrual. Aconselha-se deixar um intervalo livre de 7 dias sem tratamento e reiniciá-lo no 8º dia, durante 21 dias. O sangramento por supressão, semelhante a uma menstruação normal, apresenta-se, habitualmente, durante a semana de descanso. Deve-se iniciar o novo ciclo do tratamento no 8º dia, tenha cessado ou não a hemorragia.

Ocasionalmente, podem apresentar-se cefaleias, náuseas, vômitos, retenção hidrossalina, tensão mamária, aumento de peso, alterações da libido, cloasma, dismenorreia, depressão, hipertensão arterial. Em mulheres fumantes maiores de 35 anos podem aparecer, com pouca frequência, fenômenos colaterais graves como tromboflebite de membros inferiores, tromboembolismo pulmonar, trombose de vasos cranianos ou coronários.

Antes de o tratamento ser iniciado, a existência de gravidez deverá ser descartada. Deve-se realizar um controle médico periódico durante a aplicação da medicação, que inclui citologia esfoliativa vaginal e exame mamário. Empregar com precaução em mulheres com diabetes, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, renal ou hepática. O tratamento não deve ser suspenso se ocorrer sangramento leve entre os períodos menstruais. Caso haja esquecimento de ingestão do comprimido, deve-se administrá-lo tão logo for notado; nesse caso, pode ocorrer a ingestão de 2 comprimidos no mesmo dia.

A administração de certos fármacos (barbitúricos, rifampicina, álcool, analgésicos e tranquilizantes) pode afetar a eficácia do tratamento. Também é possível que afete a eficácia do diazepam, a teofilina, os anticoagulantes orais e o clofibrato.

Insuficiência hepática grave. Antecedentes de tromboembolismo. Câncer de mama ou útero, metrorragias não-diagnosticadas, icterícia, síndromes de Dubin-Johnson e de Rotor, porfiria hepática. Antecedentes de herpes gravídico. Gravidez. Tumores dependentes de estrogênio.