Oxcarbazepina

Antiepilético.

Compartilha a maioria das propriedades da carbamazepina, da qual é derivado.

Epilepsia. Tratamento das crises convulsivas parciais com sintomatologia simples ou complexa, crises convulsivas tônico-clônicas generalizadas (grande mal), crises convulsivas mistas. Anticonvulsivo de primeira escolha. Neuralgia do trigêmeo.

O tratamento com oxcarbazepina em regime monoterapêutico e politerapêutico será aplicado paulatinamente, e a posologia será adaptada às necessidades individuais do paciente. Adultos monoterapia: a dose inicial será de 300 mg 1 vez ao dia, que será aumentada de forma gradual até obter-se uma resposta ótima, geralmente 600 mg a 1,2 g diários aproximadamente. Politerapia (em pacientes com epilepsia grave e casos refratários ao tratamento): a dose inicial será de 300 mg 1 vez ao dia, que deverá ser aumentada de forma gradual até obter-se uma resposta ótima. A dose de manutenção é de 900 mg a 3 g diários, aproximadamente. Crianças: a experiência com oxcarbazepina é limitada em menores e não está disponível experiência com crianças menores de 3 anos. Devido a esta experiência limitada, as recomendações posológicas são as seguintes: independente de sua administração em regime monoterapêutico ou politerapêutico, o tratamento deverá ser aplicado com 10 mg/kg de peso corporal ao dia; esta dose será aumentada de forma gradual. A dose diária de manutenção recomendada está ao redor de 30 mg/kg de peso corporal. Se a crise não for controlada, a dose deverá ser aumentada conforme os casos, à razão de 10 mg/kg de peso corporal ao dia. Quando uma dose exata (mg/kg) não possa ser obtida em crianças com os comprimidos disponíveis e se estime a necessidade de tratá-las com oxcarbazepina, será tomada a decisão de administrar uma dose aproximada, de acordo com as circunstâncias do caso concreto. Mesmo que em certos pacientes seja possível a administração em 2 ingestões ao dia, recomendam-se, geralmente, 3 ingestões diárias. Os comprimidos serão ingeridos durante ou após as refeições, junto com líquido. Superdosagem: os pacientes intoxicados com uma superdosagem de oxcarbazepina deverão ser tratados de forma sintomática. O fármaco deverá ser eliminado ou inativo. Aconselha-se vigiar as funções vitais, prestando atenção especial aos distúrbios da condução cardíaca, às alterações eletrolíticas e aos problemas respiratórios. O paciente deverá ser hospitalizado.

Costumam ser de natureza leve e passageira, são provocadas principalmente no início do tratamento e, geralmente, retornam ao prosseguir a medicação. Os efeitos colaterais mais comuns que se têm informado durante a fase de dose inicial são fadiga, vertigem e ataxia. Nos estudos clínicos com oxcarbazepina administrada em regime monoterapêutico, foram informados os seguintes efeitos colaterais. Sistema nervoso central e periférico: frequentes: fadiga; ocasionalmente, vertigem, distúrbios da memória, cefaleias, tremor, distúrbios dos sonos, parestesias. E raramente, instabilidade psíquica, tinnitus, ataxia, depressão, distúrbios visuais, ansiedade. Trato gastrintestinal: ocasionalmente, distúrbios gastrintestinais, por exemplo, náuseas. Reações de hipersensibilidade: ocasionalmente, eritemas. Sangue: ocasionalmente, decréscimo da contagem leucocitária (flutuante, passageiro). Fígado: ocasionalmente, aumento ligeiro das transaminases; em casos isolados, aumento da fosfatase alcalina. Aparelho cardiovascular: raramente, hipotensão ortostática. Outros: ocasionalmente, aumento de peso, edema, hiponatremia, diminuição da libido nos homens, menstruação irregular; raramente, perda de peso. Além disso, em crianças (que recebem politerapia), vômitos, agressividade, febre (de origem desconhecida).

Como existe a possibilidade de diminuição de sódio sérico durante a medicação com oxcarbazepina, recomenda-se medi-lo antes e após o início do tratamento, a intervalos regulares. Os doentes com baixos níveis de sódio sérico e os que estão sendo tratados com diuréticos deverão ser vigiados estritamente. A oxcarbazepina tem um potencial indutor enzimático menor que a carbamazepina. Portanto, se a carbamazepina ou outros antiepiléticos enzimáticos são retirados dos pacientes que estão recebendo politerapia, e são substituídos pela oxcarbazepina, pode ser necessário reduzir a posologia da medicação concomitante. Desconhece-se a influência renal e hepática na eliminação do fármaco. Em pacientes com disfunção renal ou hepática, a dose da droga deverá ser indicada com cautela, e os níveis plasmáticos da droga serem controlados. O mesmo deverá ocorrer em indivíduos com doenças cardiovasculares graves e de idade avançada. Se o tratamento com oxcarbazepina for interrompido bruscamente, por exemplo, por efeitos colaterais graves, a troca por outro antiepilético será realizada sob proteção, por exemplo, com diazepam e vigilância estrita. Já que a oxcarbazepina deprime o sistema nervoso central, os pacientes tratados deverão renunciar ao consumo de bebidas alcoólicas. A alergia cruzada à oxcarbazepina é produzida aproximadamente em 25% dos doentes alérgicos à carbazepina. É provável que esta alergia cruzada ocorra pela semelhança estrutural entre ambos os fármacos. Portanto, a oxcarbazepina será indicada com cautela em pacientes alérgicos. Efeitos sobre a capacidade de conduzir ou dirigir máquinas: dado que exerce um efeito sedativo, pode reduzir a capacidade do paciente para conduzir veículos ou dirigir máquinas. Gravidez: como regra geral, durante os três primeiros meses de gravidez, o medicamento não deverá ser empregado e a relação risco-benefício deverá ser avaliada cuidadosamente durante todo o período de gestação. A oxcarbazepina e seu metabólito ativo atravessam a barreira placentária. Os níveis plasmáticos da mãe e dos recém-nascidos são similares. Não há experiência para determinar a segurança da oxcarbazepina na gravidez humana. O emprego da oxcarbazepina deverá ser evitado durante a gravidez, principalmente nos três primeiros meses, a menos que a medicação seja essencial e não haja outra alternativa segura. Dose mínima, que seja eficaz, deverá ser administrada e recomenda-se controlar os níveis séricos. Lactação: como regra geral, a relação risco-benefício deverá ser avaliada durante a lactação. A oxcarbazepina e seu metabólito ativo passam ao leite materno. Foi comprovado que a concentração no plasma de ambas as substâncias é o dobro da concentração no leite materno. Não há experiência para determinar a segurança da oxcarbazepina durante a lactação. Não pode ser excluída a possibilidade de efeitos não desejados ao lactente; por isso, recomenda-se suspender a lactação nestes casos.

Até o momento, somente está disponível informação limitada sobre as interações entre a oxcarbazepina e outros antiepiléticos ou outros fármacos. Os estudos clínicos revelaram que a oxcarbazepina somente intensifica ligeiramente - se faz - a eliminação da fenitoína e do ácido valproico quando administrados ao mesmo tempo. Entretanto, pode ser aconselhável determinar o nível plasmático da droga. Conforme os estudos farmacocinéticos, as principais transformações metabólicas da oxcarbazepina e seu metabólito ativo, o derivado 10-monoidroxi, não dependem do sistema enzimático do citocromo P-450. Portanto, a inibição ou indução deste sistema enzimático por outros agentes terá pouco efeito na farmacocinética da oxcarbazepina e seu metabólito ativo. Contrariamente, é pequeno o risco de que a oxcarbazepina atue sobre a farmacocinética de outros preparados. Contudo, deverá ter-se em conta a possibilidade de que sejam produzidas interações medicamentosas com a oxcarbazepina até que estes achados farmacocinéticos sejam confirmados pelos dados clínicos.

Hipersensibilidade conhecida à oxcarbazepina.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.