Paroxetina, cloridrato

Antidepressivo.

Presume-se que a ação antidepressiva da paroxetina é devida ao aumento do estímulo serotoninérgico no SNC, ocorrido a partir da inibição da recaptação da serotonina pelos neurônios. Os estudos em animais indicam que a paroxetina é um bloqueador da recaptação altamente seletivo para a serotonina, pois exibe somente um efeito muito leve sobre a recaptação de outros neurotransmissores, como a noradrenalina e a dopamina. A paroxetina é completamente absorvida após a sua administração oral, é metabolizada rapidamente para dar origem a metabólitos cinquenta vezes menos potentes, que em sua maior parte são polares (predominam glicurônidos e sulfatos) que se eliminam rapidamente. Um dos passos na sua biotransformação depende de uma enzima facilmente saturável, o que dá como resultado uma falta de linearidade na farmacocinética do fármaco. Sua distribuição pelo organismo é rápida, incluindo o SNC, e fica um remanescente de 1% no plasma. As afecções renais e hepáticas provocam um incremento nas concentrações plasmáticas da paroxetina, tanto que em idosos atingem concentrações 7% a 80% superiores às nos indivíduos jovens.

Síndromes depressivas com melancolia. Episódios depressivos maiores ou graves. Depressão recorrente. Distimias. Transtorno obessivo-compulsivo. Usos adicionais, como terapia única ou como coadjuvante no tratamento da neuropatia diabética e da dor de cabeça tensional crônica. Transtornos da conduta alimentar.

A dose inicial recomendada é de 20 mg por dia em uma única tomada matinal. Pode ser incrementada de 10 em 10 mg até chegar a 50 mg por dia, de acordo com a resposta do paciente. Idosos: a dose inicial deve ser de 20 mg diários, que podem ser aumentados de 10 mg até a um máximo de 40 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.

Dor de cabeça, astenia, dor abdominal, palpitação, vasodilatação, sudoração, tonturas, sonolência, insônia, agitação, tremores, ansiedade, náuseas, vômitos, boca seca, alterações na ejaculação.

Não é recomendável o uso em crianças, pois a eficácia e a segurança do fármaco não foram estabelecidas para esse grupo etário. O paciente que recebe paroxetina não deve operar maquinaria pesada nem dirigir automóveis. Para mudar de paroxetina a um IMAO, ou vice-versa, deve suspender-se a administração de qualquer um deles pelo menos duas semanas antes de iniciar a administração do outro.

Entre as manifestações comuns incluem-se rigidez, hipertermia, instabilidade autonômica (com flutuações rápidas dos sinais vitais), mudanças do estado mental (agitação extrema que pode progredir a delírio e coma). Essas reações foram observadas em pessoas que recentemente tinham suspenso a paroxetina e começavam o tratamento com um IMAO. Co-administrado com triptofano, dor de cabeça, náusea, sudação e tonturas. Varfarina: administrar com precaução. Os fármacos que afetam o metabolismo hepático podem alterar o metabolismo e a farmacocinética da paroxetina. A cimetidina inibe o metabolismo da paroxetina; deve ser ajustada a dose dessa última. A co-administração de fármacos metabolizados pelo citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina etc.) deve ser levada a cabo com precauções. Os pacientes que recebem paroxetina não devem ingerir álcool. Com digoxina foi observada uma diminuição da área sob a curva média desse fármaco, quando é co-administrada com paroxetina. Prociclidina: se forem observados efeitos anticolinérgicos na co-administração com paroxetina, a dose de prociclidina deve ser reduzida.

Uso simultâneo com IMAO. Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência renal grave. Crianças. Lactação. Gravidez.

Náuseas, vômitos, sonolência. Não foram observados casos fatais. O tratamento deve ser de suporte, assegurando o estabelecimento da ventilação e oxigenação. A diurese forçada, a diálise e a hemoperfusão não são benéficas na eliminação da paroxetina do organismo.