Perindopril

Anti-hipertensivo.

É um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) que, como outros fármacos afins (enalapril, cilazapril, trandolapril, lisinopril), desenvolve uma ativa ação terapêutica sobre a hipertensão arterial e a insuficiência cardíaca congestiva. Seu mecanismo de ação se deve ao bloqueio enzimático que cataliza a transformação de angiotensina I no octapeptídeo vasopressor (vasoconstrição-hipertensão) angiotensina II. O perindopril é uma pró-droga que se hidroliza dando origem ao seu princípio ativo perindoprilato e a outros metabólitos inativos. Após sua administração por via oral sua biodisponibilidade é da ordem de 66%-95%, porém somente cerca de 17% a 20% estarão disponíveis na forma de perindoprilato. Este último, após sua absorção pelo trato digestório, se difunde e distribui amplamente no soro e nos tecidos, e é eliminado pela urina (75%) e pelas fezes (25%). Seu pico máximo de concentração sérica é alcançado entre 3 e 4 horas; a meia-vida do perindopril é de 1,5 a 3 horas, e a do perindoprilato mostra um perfil de eliminação bifásico com 5 horas de meia-vida de distribuição e 25-30 horas de eliminação. Não se observa acúmulo do fármaco após doses repetidas, e o estado de equilíbrio é alcançado em 4 dias.

Hipertensão arterial. Insuficiência coronariana estável. Insuficiência cardíaca.

Hipertensão arterial leve a moderada: 4 mg/dia em tomada única na parte da manhã, que caso necessário pode ser aumentada para 8 mg em uma tomada, após um mês de tratamento; em pacientes de idade avançada recomenda-se começar com uma dose de 2 mg em tomada única pela manhã. Tratamento de manutenção: a dose eficaz habitual é de 2 a 4 mg. Em pacientes de risco, iniciar com 1 mg ao dia em tomada única pela manhã. Insuficiência cardíaca: iniciar com uma dose de 2 mg em tomada única pela manhã. Tratamento de manutenção: a dose habitual é de 2 a 4 mg; nos pacientes de risco, iniciar o tratamento com uma dose de 1 mg/dia em uma tomada pela manhã. Insuficiência coronariana estável: recomenda-se iniciar o tratamento com 4 mg por dia durante 15 dias para ir aumentando até 8 mg, 1 vez por dia, como dose de manutenção. Em pacientes idosos ( >70 anos) recomenda-se usar 2 mg uma vez ao dia na primeira semana e continuar com 4 mg uma vez ao dia na segunda semana até chegar a 8 mg, uma vez por dia, como dose de manutenção.

Em geral ocorrem no início do tratamento, quando a pressão está mal controlada. Podem aparecer cefaleias, transtornos do humor ou do sono, astenia, distúrbios digestivos, alterações do gosto, sensações de vertigens e cãibras, erupções cutâneas, tosse seca irritativa alta. Em algumas associações terapêuticas, secura de boca e transtornos sexuais. A uremia e creatininemia podem elevar-se, efeitos estes que são revertidos com a suspensão do tratamento. Pode ocorrer diminuição da hemoglobina no início do tratamento e hiperpotassemia.

Em pacientes com riscos de hipotensão arterial ou insuficiência renal (a depleção hidrossalina, devida a um regime hipossódico, tratamento diurético ou estenose das artérias renais, produz uma estimulação do sistema renina-angiotensina) ou bloqueio do sistema renina-angiotensina por um inibidor da enzima de conversão pode provocar, após a primeira tomada e durante as duas primeiras semanas de tratamento, uma brusca queda da pressão arterial ou insuficiência renal aguda funcional. Nos pacientes com insuficiência cardíaca grave (grau IV), nos de idade avançada, naqueles com função renal alterada ou nos que fazem uso de terapêutica diurética, o tratamento será instaurado com uma dose inicial de 1 mg e sob estrito controle médico.

O uso simultâneo com sais de potássio ou com diuréticos poupadores de potássio expõe o paciente a risco de hiperpotassemia, normalmente em pacientes com insuficiência renal. O risco de associar-se com um diurético pode ser reduzido suspendendo este último alguns dias antes de administrar o perindopril. Os neurolépticos ou antidepressivos (como a imipramina) aumentam o risco de hipotensão ortostática.

Gravidez e amamentação. Crianças. Hipersensibilidade conhecida ao fármaco.