Rotigotina

Antiparkinsoniano. Síndrome das pernas inquietas.

Trata-se de um moderno agonista dopaminérgico D1/D2/D3 do tipo não ergolínico que tem emprego na doença de Parkinson idiopática por ativação dos neurorreceptores específicos D1, D2 e D3 no nível do caudado-putâmen cerebral. A medicação é aplicada na forma de adesivo (patch) transdérmico que libera gradualmente o fármaco, o qual é absorvido através da pele. Estima-se que cerca de 45% do princípio ativo presente no adesivo sejam liberados em um período de 24 horas, sendo sua biodisponibilidade da ordem de 37%. Sofre extenso metabolismo mediante N-desalquilação e conjugação, e libera metabólitos que são biologicamente inativos. A rotigotina possui uma elevada taxa de união às proteínas plasmáticas (92%), sendo eliminada pela urina (71%) e pelas fezes (21%). A sua meia-vida de eliminação é de 5 a 7 dias.

Parkinson idiopático.

O adesivo dérmico que contém 1 mg de rotigotina deve ser aplicado uma vez ao dia, sempre na mesma hora, sendo substituído por outro 24 horas após em outra zona do corpo. Caso a resposta terapêutica seja insuficiente, pode-se aumentar em 1 mg por semana até a dose máxima de 3 mg ao dia. Para evitar o efeito rebote pela suspensão do tratamento, o fármaco deve ser retirado gradualmente, utilizando 1 mg em dias alternados.

No início do tratamento referiram-se reações dopaminérgicas (náuseas e vômitos) de intensidade leve. Também se relataram cefaleia, fadiga, reação na zona de aplicação do adesivo (eritema, prurido, dermatite), sonolência, hipersexualidade.

Os agonistas dopaminérgicos alteram a regulação sistêmica da pressão arterial, podendo provocar hipotensão postural ou ortostática, razão pela qual devem-se monitorar os valores tensionais, especialmente no início do tratamento.

Não associar com antagonistas dopaminérgicos como neurolépticos (fenotiazínicos, butirofenonas, tioxantenos) e metoclopramida.

Hipersensibilidade ao fármaco. Pacientes que devam submeter-se a estudos de ressonância magnética ou a procedimentos de cardioversão. Gravidez.