Roxatidina

Antiulceroso.

Trata-se de um antagonista altamente seletivo e competitivo dos receptores histaminérgicos H2 como a cimetidina, ranitidina e famotidina. Inibe os efeitos da histamina sobre as células parietais do estômago e, consequentemente, reduz a produção de secreção de ácido gástrico. Após sua administração oral, a roxatidina é lenta e quase completamente absorvida; a ingestão de alimentos ou medicação com antiácidos não interfere com a sua absorção. É rápida e completamente metabolizada dando origem a seu metabólito ativo, que é a forma desacetilada. A biodisponibilidade absoluta da roxatidina quando administrada por via oral está em torno de 80% a 90%. Cerca de 60% da dose é eliminada por via renal, sendo o restante transformado no fígado, dando origem a outros metabólitos que são igualmente eliminados através da urina. A eliminação apresenta-se retardada em pacientes com insuficiência renal, rezão pela qual é necessário nestes casos realizar um ajuste da dose, porém não em pacientes idosos ou com insuficiência hepática. A roxatidina atravessa a barreira hematoencefálica, sendo cerca de 0,2% eliminado através do leite materno.

Úlcera gastroduodenal. Esofagite do refluxo. Hérmia de hiato. Gastrite aguda ou crônica. Duodenite.

Adultos e crianças com idade superior a 14 anos: 150 mg ao dia em uma ou duas tomadas. Para a profilaxia da recidiva: 75 mg ao dia. Em caso de insuficiência renal: clearance de creatinina entre 20 ml/min e 50 ml/min: 75 mg a cada 2 dias, à noite; clearance de creatina inferior a 20 ml/min: 75 mg 2 vezes por semana.

As principais reações adversas compreendem cefaleia, diarreia, constipação, náuseas, vômitos e outros sintomas gastrintestinais, vertigens, distúrbios do sono, inquietação, cansaço, eritema, pruridos, urticária, dores musculares e articulares. Muito ocasionalmente relataram-se taquicardia ou bradicardia, diminuição transitória da libido, leucopenia e/ou trombocitopenia.

Não se recomenda a administração de roxatidina durante a gravidez e a lactação nem a crianças ou a jovens com idade inferior a 14 anos, pois não há experiência clínica controlada disponível.

Não foram descritas interações específicas com outros medicamentos ou outros agentes. A administração simultânea com antiácidos (neutralizadores do ácido gástrico) ou a ingestão simultânea de alimentos não altera a absorção do princípio ativo. Não obstante, como a roxatidina diminui a secreção ácida do estômago, pode haver interferência significativa sobre a absorção de outros fármacos, causando diminuição (cetoconazol) ou aumento da mesma (midazolam).

Pacientes com hipersensibilidade ao fármaco, anúria e insuficiência hepática grave.

Não foram descritos casos de superdose. Caso ocorra intoxicação acidental, recomenda-se realizar lavagem gástrica e aplicar tratamento sintomático. Nestes casos a hemodiálise tem utilidade restrita, pois apenas uma pequena proporção dos metabólitos da roxatidina é dialisável.