Sitagliptina

Antidiabético. Hipoglicemiante oral.

Éum agente hipoglicemiante que atua inibindo de forma potente e seletiva a enzima dipeptidilpeptidase 4 (DPP-4) e que demonstrou por via oral ser especialmente eficiente para o tratamento do diabetes do tipo 2. Devido a esta ação inibitória enzimática, a sitagliptina aumenta os níveis de dois hormônios incretinas: o peptídeo-1 glucagon-símile (GLP-1, glucagon-like peptide-1) que está diminuído nos diabéticos, e o peptídeo insulinotrópico dependente da glicose (GIP, glucose-dependent insulinotropic peptide). Estes hormônios incretinas regulam, fisiologicamente, os níveis de glicemia aumentando a secreção de insulina (células b) e diminuindo a de glucagon (células a) em pacientes normo- ou hiperglicêmicos. O fármaco deve ser administrado por via oral uma vez ao dia junto das refeições ou longe delas.

Diabetes mellitus do tipo 2.

Por via oral, como monoterapia, 100 mg administrados uma vez ao dia com as refeições ou longe delas. Pode ser associado a outros agentes hipoglicemiantes (biguanidas, sulfoniluréias, pioglitazona) nos casos em que não se alcança um controle perfeito da glicemia.

Sua tolerância medicamentosa é boa e os efeitos secundários assinalados foram leves: vômitos, náuseas, diarreias, dores abdominais e similares aos observados com o placebo.

Em pacientes com insuficiência renal de grau moderado ou grave é necessário realizar um ajuste posológico (25-50 mg/dia). Sua eficácia e segurança em pacientes pediátricos não foi estabelecida.

Administrado com digoxina pode provocar um leve aumento na concentração sérica do cardiotônico, porém não é necessário modificar as posologias.

Hipersensibilidade ao fármaco; acidose diabética; diabetes do tipo 1; gravidez e amamentação.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.

Caso ocorra superdosagem recomenda-se instituir medidas de suporte geral e eliminação do fármaco ainda não absorvido no trato digestório. A remoção por hemodiálise é direta.