Suxametônio, cloreto

Relaxante do musculoesquelético.

É um bloqueador muscular despolarizante, produz paralisia do músculo esquelético por bloqueio da transmissão nervosa na junção neuromuscular. Exerce sua ação competindo com a acetilcolina, para ocupar os receptores colinérgicos da placa motora, com os quais é combinada para produzir a despolarização. Devido a sua alta afinidade por esses receptores e sua resistência à acetilcolinesterase, produz uma despolarização mais prolongada que a acetilcolina. Inicialmente produz contrações musculares transitórias, seguidas pela inibição da transmissão neuromuscular. Geralmente é administrada por via intravenosa, mas pode ser administrada por via intramuscular se for necessário. É metabolizada no plasma pela pseudocolinesterase, que o hidrolisa com rapidez a monossuccinilcolina, bloqueador neuromuscular não despolarizante débil, vinte vezes menos potente que a succinilcolina, e depois, mais lentamente, a ácido succínico e colina. Aproximadamente 10% são excretados pelo rim de forma inalterada.

Utiliza-se como relaxante muscular para entubação endotraqueal ou para intervenções cirúrgicas leves e no tratamento das convulsões induzidas farmacológica ou eletricamente, para reduzir a intensidade das contrações musculares.

A dose usual para adultos por via intravenosa é de 600 mg (0,6 mg) a 1,1 mg/kg. Se for necessário, doses repetidas podem ser administradas. A dose usual em crianças por via intramuscular é de até 2,5 mg/kg, sem ultrapassar uma dose total de 150 mg; por via intravenosa, 1 a 2 mg/kg. Doses repetidas podem ser administradas se for necessário.

Aumento da pressão intraocular, por provável contração da musculatura extraocular (produz-se imediatamente depois da injeção e durante a fase de fasciculação), dor muscular e rigidez no pós-operatório pelas fasciculações musculares que aparecem imediatamente depois da injeção (sua incidência diminui se o paciente for mantido em repouso e aumenta em pacientes ambulatoriais), mioglobinemia e mioglobinúria, batimentos cardíacos irregulares, bradicardia com hipotensão e hipersalivação não habitual.

Os pacientes pediátricos são especialmente sensíveis ao aparecimento de mioglobinemia e mioglobinúria, e aos efeitos cardíacos de bradicardia transitória, hipotensão, arritmias ou parada do nódulo sinusal. Pode produzir aumento das concentrações séricas de potássio com maior risco de parada cardíaca ou arritmias em pacientes com traumas graves, queimaduras ou distúrbios neurológicos. O carcinoma broncogênico pode potenciar sua ação. Deve-se ter precaução em situações nas quais a liberação de histamina for perigosa, uma vez que a succinilcolina pode produzir liberação deste mediador químico. Nos casos em que possam existir níveis baixos de atividade da pseudocolinesterase plasmática, tais como anemia grave, desidratação, exposição a inseticidas neurotóxicos, doença hepática grave, má nutrição ou gravidez, podem ser provocadas uma depleção respiratória prolongada ou apnéia. Na presença de fraturas ou espasmos musculares, as fasciculações musculares iniciais podem provocar traumas adicionais. A succinilcolina pode induzir hipertermia maligna. Sua administração deve ser cuidadosa na presença de disfunção pulmonar ou depressão respiratória, pelo risco de aumentá-las. Recomenda-se a pré-medicação com atropina para evitar a produção excessiva de saliva. Para reduzir a gravidade das fasciculações musculares, pode-se ministrar previamente uma pequena dose de um fármaco não despolarizante. As doses repetidas de succinilcolina podem ocasionar taquifilaxia. Devido à potencialidade desta droga para produzir depressão respiratória, deve ser utilizada somente por médicos experimentados em técnicas de entubação traqueal, respiração artificial e administração de oxigênio por compressão positiva.

Os analgésicos opiáceos que são usados comumente como coadjuvantes na anestesia podem potenciar os efeitos depressores respiratórios da succilicolina. O uso simultâneo com anestésicos orgânicos hidrocarbonados por inalação (clorofórmio, ciclopropano, enflurano, éter, halotano, isoflurano, metoxiflurano) pode aumentar a possibilidade de hipertermia maligna e potenciar a bradicardia transitória inicial deste bloqueador neuromuscular. A administração com antimiastênicos pode prolongar o bloqueio da fase 1. Os inibidores da colinesterase podem diminuir as concentrações plasmáticas ou a atividade da pseudocolinesterase e potencializar dessa forma, o bloqueio neuromuscular da succinilcolina. O uso simultâneo com glicosídeos digitálicos pode aumentar seus efeitos cardíacos. A administração em pacientes que recebem terapêutica crônica com lítio pode potenciar ou prolongar o bloqueio neuromuscular. Não é recomendável utilizá-lo juntamente com fisostigmina, dado que doses elevadas desta droga podem provocar fasciculação muscular e depois um bloqueio despolarizante, efeitos que são somados aos da succinilcolina. A atividade bloqueadora neuromuscular dos aminoglicosídeos, capreomicina, clindamicina e polimixina pode ser aditiva.

Disfunção hepática grave, intoxicação por organofosforados.