Tacalcitol

Antipsoriático.

Trata-se de um agente antipsoriático quimicamente relacionado com a vitamina D. O tacalcitol atua inibindo a hiperproliferação dos queratinócitos e estimulando sua diferenciação celular ao conjugar-se com os receptores da vitamina D, como a vitamina D natural faz fisiologicamente. Estes mecanismos celulares são os que permitem tratar com êxito numerosos pacientes afetados com psoríase vulgar, já que o fármaco aplicado localmente sob a forma farmacêutica de unguento, difunde-se através da pele hiperqueratótica. Após sua aplicação local, o tacalcitol é absorvido em proporção mímina (0,5%) e liga-se a proteínas plasmáticas (proteínas de união da vitamina D). Sofre biotransformação metabólica e libera seu principal metabólito, a 5a-24,25-(OH)3-vitamina D3, que compartilha com a vitamina natural a mesma atividade, porém com potência menor (5 a 10 vezes) que a da vitamina D. Sua principal via de eliminação é a renal, donde em caso de absorção sistêmica elevada não se pode descartar um possível acúmulo em pacientes com insuficiência renal severa.

Psoríase vulgar.

Aconselha-se aplicar localmente sobre as zonas afetadas uma vez por dia, preferivelmente à noite, antes de deitar. A quantidade recomendada não deve superar 5 g diários. A forma farmacêutica aconselhada é o unguento, em virtude de seu teor gorduroso, e a duração do tratamento não deveria ser superior a 2 cursos de 8 semanas de duração por ano (16 semanas/ano). A aplicação tópica excessiva poderia provocar hipercalcemia.

São pouco frequentes e, quando se apresentam, são leves e de intensidade moderada. Observaram-se reações cutâneas locais como irritação, prurido, ardor, sensação de queimação e parestesias, que habitualmente desaparecem com a suspensão do tratamento e não requerem qualquer medida terapêutica.

Durante o tratamento, deve-se vigiar rigorosamente a concentração sérica de cálcio e, seja observada hipercalcemia, deve-se suspender a aplicação. Esta situação pode apresentar-se com maior possibilidade em pacientes afetados com psoríase pustular generalizada ou com a forma eritrodérmica esfoliativa. Aconselha-se lavar escrupulosamente as mãos após a aplicação do unguento para que não fiquem inadvertidamente restos do produto em outras zonas da pele. Quando for feita aplicação no rosto, deverão tomar-se precauções especiais quanto à proteção dos olhos. Durante a amamentação, o tacalcitol não deve ser aplicado sobre a pele das glândulas mamárias, pois desconhece-se se o fármaco é eliminado pelo leite materno. Sua segurança durante a gravidez não foi estabelecida e ficará a critério do médico assistente avaliar a relação risco/benefício.

A radiação ou luz ultravioleta (UV) incluída na luz solar pode degradar o tacalcitol, razão pela qual aconselha-se aplicar o unguento somente à noite ao deitar. Não apareceram interações em pacientes que usam preparados multivitamínicos com conteúdo de até 500 UI em vitamina D.

Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a derivados da vitamina D. Não deve ser aplicado no couro cabeludo. Pacientes com hipercalcemia ou distúrbios conhecidos do metabolismo do cálcio. Não existe experiência clínica em crianças, portanto, desaconselha-se seu uso nesta faixa etária.