Tensirolimo

Antineoplásico.

Éum antineoplásico que atua inibindo a atividade de mTOR (mammalian target of rapamicin) por união às proteínas intracelulares (FKBP-12), controlando desta forma a definição celular. A inibição da atividade mTOR redunda em uma detenção do crescimento do G1 nas células tumorais tratáveis. Em estudos in vitro usando células de carcinoma renal, o tensirolimo inibiu a atividade de mTOR e como resultado houve redução do nível de hipóxia induzível dos fatores HIF-1 e HIF-2 e do fator de crescimento vascular endotelial. Sua administração deve ser feita por via intravenosa. O fármaco é metabolizado por ação do citocromo P-450 3A4, formando-se 5 metabólitos, entre os quais o mais importante e ativo é o sirolimo. Sua principal via de eliminação é a fecal. As meias-vidas de ambos os fármacos são 17,3 horas para o tensirolimo e 54,6 horas para o sirolimo.

Carcinoma renal avançado.

Por via intravenosa em uma perfusão de 30 a 60 minutos, 25 mg a cada 7 dias. Recomenda-se aplicar 25-50 mg de difenidramina profilaticamente, por via IV, 30 minutos antes de iniciar a quimioterapia.

Foram registradas, entre as mais frequentes: náuseas, edemas, astenia, mialgias, rash cutâneo, mucosite, prurido, tosse, dispneia, dores abdominais. Em estudos humorais detectaram-se anemia, hiperglicemia, hiperlipidemia, leucopenia, trombocitopenia, hipofosfatemia e aumento da creatinina e fosfatase alcalina.

Durante o tratamento os níveis de glicemia e lipídeos plasmáticos devem ser monitorados.

Os fármacos indutores da CYP3A4/5 e os fármacos inibidores da CYP3A4 podem interferir na biotransformação metabólica do antineoplásico, com reflexos sobre a concentração de seu metabólito primário.

Hipersensibilidade ao fármaco ou a seus metabólitos.