Vildagliptina

Antidiabético.

Trata-se de um novo e potente inibidor seletivo da DPP-4 como a sitagliptina, que pertence ao grupo dos chamados potenciadores incretínicos. Como ocorre com todos estes derivados, provoca uma rápida e completa inibição da atividade da DPP-4, originando consequentemente um aumento dos níveis endógenos pós-prandiais de alguns hormônios incretinas GLP-1 ("glucagon-like peptide-1") e GIP ("glucose-dependent insulinotropic polypeptide"). A vildagliptina potencializa a sensibilidade das células beta à glicose, favorecendo a secreção de insulina dependente de glicose. Além disto, diminui a liberação hepática da glicose na fase pós-prandial ou no jejum, provocando redução da glicemia. Em razão do aumento dos níveis de GLP-1, a vildagliptina também potencializa a sensibilidade das células alfa à glicose, adequando melhor a secreção de glucagon em função da glicose. Após administração por via oral o fármaco é rapidamente absorvido, com uma biodisponibilidade de aproximadamente 85%. Distribui-se no plasma e em eritrócitos, e possui uma baixa união proteica (9,3%). O metabolismo é sua principal via de eliminação, afetando cerca de 69% da dose, sem sofrer biotransformação pelas enzimas CYP450. Sua principal via de eliminação é por via urinária (85%), sendo uma proporção mínima (15%) eliminada nas fezes.

Diabetes mellitus do tipo 2.

50 mg de manhã e 50 mg à noite (100 mg ao dia) em associação com metformina ou uma tiazolidinadiona. Por outro lado, se for associada a uma sulfonilureia, a dose será de 50 mg uma vez ao dia (pela manhã).

A maioria dessas reações foram de caráter leve e transitório e não obrigaram à suspensão do tratamento. Relataram-se náuseas, cefaleias, enjoos, tremores, fadiga, edemas periféricos, aumento de peso, artralgias.

O fármaco não deve ser empregado em diabetes do tipo 1 ou em cetoacidose diabética. Durante o tratamento as funções hepáticas devem ser monitoradas periodicamente. Durante a lactação seu uso não está recomendado.

Como ocorre com outros antidiabéticos orais, o efeito hipoglicemiante pode ser reduzido por ação de outros fármacos como corticoides, tiazídicos e simpatomiméticos.

Hipersensibilidade ao fármaco; insuficiência hepática ou renal; insuficiência cardíaca classe NYHA III e IV.