Vinorelbina

Antineoplásico.

A vinorelbina é um alcaloide da vinca semissintético (3',4'-dideidro-4'-desoxi-8'-norvinca leublastina) obtido por modificação do anel catarantínico da molécula. Quando administrada por via sistêmica, 80% da dose ligam-se a proteínas plasmáticas, causando rápida captação tecidual e conferindo uma meia-vida muito reduzida (3 minutos). No plasma, a curva de eliminação é bifásica ou trifásica, e sua eliminação é realizada fundamentalmente por via fecal (50% a 70%); apenas 12% são eliminados por via urinária. A vinorelbina tem metabolismo hepático, através do qual são produzidos 2 ou 3 metabólitos inativos. Sua ação consiste na inibição do fuso mitótico por bloqueio da polimerização da tubulina.

Câncer de pulmão de células não pequenas, carcinoma mamário, câncer de esôfago, carcinoma de próstata resistente a hormonoterapia, câncer de colo de útero e outras neoplasias sensíveis aos alcalóides da vinca.

Em monoterapia: 30 mg/m2 semanais por via IV. Em combinação: 25 mg/m2 nos dias 1 e 8 a cada 21 ou 28 dias, por via IV. A perfusão deve ser rápida (5 a 10 minutos), seguida de uma infusão de 500 ml de solução salina.

Toxicidade hematológica: neutropenia em mais de 50% dos casos (19% grave). Trombocitopenia leve a moderada. Toxicidade neurológica: redução dos reflexos osteotendinosos 20%; íleo paralítico < 1%. Alopecia: 6%; flebite e dor no ponto de infusão, 20% (a incidência é reduzida quando se empregam sistemas implantáveis ou regime de infusão curta). Dor na mandíbula, no dorso ou no sítio do tumor < 2%.

Recomenda-se administrar em infusão rápida (5 a 10 minutos) e proceder posteriormente a uma infusão de solução salina para lavar o acesso venoso. Caso ocorra extravasamento, não retirar a agulha, aspirar o conteúdo celular subcutâneo e aplicar compressas quentes. A neurotoxicidade do fármaco, que é acumulativa, pode ser potencializada caso sejam utilizados outros agentes neurotóxicos. Não usar na gravidez ou na lactação.

Outros agentes neutropênicos potencializam a depressão da medula óssea. O paclitaxel pode aumentar o risco de neurotoxicidade.

A relação risco/benefício deve ser ponderada na presença de disfunção hepática grave.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.