FANSIDAR

3141 | Laboratório ROCHE

Descrição

Princípio ativo: Pirimetamina,
Ação Terapêutica: Antimaláricos

Composição

Ingredientes ativos: comprimidos e ampolas com 500 mg de sulfadoxina e 25 mg de pirimetamina. Excipientes: Solução injetável:água destilada, etanol, álcool benzílico, hidróxido de sódio e propilenoglicol. Comprimidos:amido, lactose, gelatina, talco e estearato de magnésio.

Apresentação

Comprimidos: caixas com 50
Ampolas (2,5 mL): caixas com 30

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 MESES

Indicações

Tratamento e profilaxia da malária.
Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) é também eficaz em infecções causadas por Toxoplasma gondiie na profilaxia de pneumonia porPneumocystis carinii.
Tratamento da malária
Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) está indicado no tratamento da malária porP. falciparum,quando a infecção ocorre em área de resistência à cloroquina.
Profilaxia da malária
Está indicado para viajantes que se destinam a áreas onde a malária por P. falciparumresistente à cloroquina é endêmica.
Sempre que se desejar fazer profilaxia da malária, deve ser considerada a situação da doença, a possibilidade de ocorrência de efeitos colaterais e, em particular, a tendência à resistência na área para a qual se destina o viajante. Até o momento, não existe nenhum agente antimalárico que proteja totalmente o paciente contra a malária, mas a administração consciente de medicamentos profiláticos pode, habitualmente, prevenir uma evolução da doença. As mulheres grávidas devem ser alertadas para o risco de contrair a doença e aconselhadas a não fazer viagens desnecessárias para as zonas endêmicas.

Dosagem

a)Tratamento curativo da malária com dose única

As ampolas devem ser aplicadas em injeção intramuscular profunda.
Não devem ser adicionadas a soluções para infusão venosa.
b) Profilaxia ou tratamento supressivo da malária
As doses indicadas no quadro a seguir devem ser tomadas como dose única.

Para profilaxia da malária, a primeira dose de Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) deve ser administrada 1 semana antes da viagem para a área endêmica; a administração deve ser continuada conforme o esquema posológico mencionado, durante o período de permanência na área e nas 6 primeiras semanas após o retorno.
Para conseguir resposta terapêutica mais rápida e evitar recaídas (recrudescências), recomenda-se administrar quinina concomitantemente, na posologia usual durante 3 a 7 dias, por via oral ou, em casos graves, por infusão venosa.
Duração da profilaxia ou do tratamento supressivo: no máximo durante 2 anos, pois não existe, até o momento, nenhuma experiência de administração durante período mais prolongado.
c) Tratamento de toxoplasmose
O seguinte esquema posológico tem demonstrado ser eficaz em adultos: 2 comprimidos uma vez por semana durante 6 a 8 semanas (quando existe comprometimento do SNC, associar espiramicina na dose de 3 g por dia durante 3 a 4 semanas).
Até o momento não existe experiência em crianças.
d) Profilaxia de infecção por Pneumocystis carinii
Crianças: 40 mg/kg (tomando-se como base a sulfadoxina) a cada 2 semanas.
Dosagem proposta para adultos: 1 a 2 comprimidos por semana.

Reações Adversas

Nas doses recomendadas o Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) é, geralmente, muito bem tolerado. Como acontece com outros produtos que contêm sulfonamidas e/ou pirimetamina, podem ocorrer as seguintes reações adversas ou de hipersensibilidade:
- Reações cutâneas: erupção cutânea, prurido e discreta queda de cabelo têm sido observados. Essas reações são normalmente brandas e desaparecem espontaneamente com a retirada da medicação. Em raríssimos casos, particularmente em pacientes hipersensíveis, podem ocorrer reações graves, às vezes letais, como o eritema multiforme, a síndrome de Stevens-Johnson e a síndrome de Lyell.
- Reações gastrintestinais: sensação de plenitude, náuseas, raramente vômitos, estomatite. Têm sido descritos casos isolados de hepatite ocorrendo na vigência de tratamento com Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina).
- Reações hematológicas: em raros casos têm sido observadas leucopenia (usualmente assintomática), trombocitopenia e anemia megaloblástica. Em casos extremamente raros estas reações tomam a forma de agranulocitose e púrpura. Geralmente, todas estas reações regridem com a suspensão do medicamento.
- Outras reações adversas: cansaço, cefaléias, febre e polineurite podem ocorrer ocasionalmente.
QUANDO A CLOROQUINA É ASSOCIADA AO FANSIDAR® (SULFADOXINA + PIRIMETAMINA) OBSERVA-SE AUMENTO DA INCIDÊNCIA E DA GRAVIDADE DAS REAÇÕES ADVERSAS.

Precauções

Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) está contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a sulfonamidas.
A OCORRÊNCIA DE REAÇÕES CUTÂNEAS EXIGE A SUSPENSÃO IMEDIATA DA DROGA E A CONSULTA A UM MÉDICO.
Deve-se evitar exposição excessiva ao sol.
Quando o Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) é administrado durante mais de 3 meses deve-se fazer hemograma regularmente.
Durante a administração prolongada de altas doses, como no tratamento da toxoplasmose, pode-se prevenir a deficiência de ácido fólico pela administração de ácido folínico.
O uso profilático (repetido) de Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) está contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave, acentuado dano do parênquima hepático ou discrasia sangüínea.
Gravidez e lactação
As observações clínicas não revelaram qualquer dano fetal como se poderia prever a partir dos resultados da experimentação animal. Mesmo assim, o Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) não deve ser administrado no início da gravidez ou a mulheres nas quais não se pode afastar com segurança o risco de gravidez, a não ser nos casos de absoluta necessidade.
Fansidar®(sulfadoxina + pirimetamina) não deve ser administrado a mulheres que estão amamentando. Caso seja necessário, deve-se interromper a alimentação ao seio. O Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) não deve ser administrado a crianças com menos de 2 meses de vida.

Interação com outros medicamentos

Deve-se evitar a administração concomitante de Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) e trimetoprima ou trimetoprima-sulfonamida, pois isto pode prejudicar ainda mais o metabolismo do ácido fólico e, em conseqüência, originar reações adversas hematológicas.

Superdose

- Sintomas possíveis: anorexia, náusea, vômito, sinais de excitação e possivelmente convulsões e alterações hematológicas (anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia).
- Tratamento: lavagem gástrica, reposição hídrica na intoxicação aguda, diazepam ou barbitúricos por via parenteral nos casos de convulsões. Monitoramento da função renal e hemogramas repetidos no mínimo durante 4 semanas após a superdosagem.
Se forem encontradas as alterações hematológicas mencionadas, administrar ácido folínico por via intramuscular.

Informação técnica

Propriedades e Efeitos
Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) atua sobre os agentes causadores da malária, graças à potencialização recíproca de seus dois componentes. Devido à esta marcante ação sinérgica, as formas eritrocíticas assexuadas dos parasitas da malária (trofozoítos e esquizontes) são eliminadas com uma única dose. Este efeito é possível graças ao bloqueio de duas enzimas envolvidas na biossíntese do ácido folínico dos parasitas.
O Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) é eficaz contra todos os plasmódios patogênicos humanos (P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae) e também contra cepas resistentes a agentes antimaláricos, como a cloroquina e outras 4-aminoquinoleínas ou à pirimetamina.
Entretanto, em certas áreas endêmicas, particularmente na América do Sul e Sudeste da Ásia podem ser encontradas cepas de Plasmodium falciparumque desenvolveram resistência ao Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina).
Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) pode ser associado à quinina e à mefloquina assim como a antibióticos (vide "Interações medicamentosas"). Não possui efeito hipoglicêmico e não influencia a ação dos medicamentos antidiabéticos.
Foram observados danos fetais no rato quando da administração de Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) no início da gestação.
Tais danos são causados pelo antagonista do ácido fólico, a pirimetamina, e podem ser evitados pela administração concomitante de ácido folínico.
Farmacocinética
Absorção
Após administração de 1 comprimido, níveis plasmáticos máximos de pirimetamina (0,21 mg/L) e sulfadoxina (63,2 mg/L) são alcançados em cerca de 4 horas (médias obtidas em 14 voluntários).
Eliminação
Uma meia-vida de eliminação relativamente longa é característica de ambos os componentes. Os valores médios são 96 horas para pirimetamina e 184 horas para sulfadoxina. Ambas as substâncias são eliminadas principalmente pelos rins.
Acúmulo
Pacientes tomando um comprimido por semana (dose recomendada para profilaxia da malária em adultos) devem apresentar concentrações plasmáticas correspondentes ao estado de equilíbrio dinâmico (steady state)de 0,15 mg/L de pirimetamina (após aproximadamente 4 semanas) e de 98,4 mg/L de sulfadoxina (após aproximadamente sete semanas).
Ligação protéica
Os seguintes valores foram obtidos para ligação protéica plasmática: pirimetamina 84,9% e sulfadoxina 91,4%.
Passagem para o leite materno
Tanto a pirimetamina como a sulfadoxina passam para o leite materno.

Farmacocinética

Propriedades e Efeitos
Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) atua sobre os agentes causadores da malária, graças à potencialização recíproca de seus dois componentes. Devido à esta marcante ação sinérgica, as formas eritrocíticas assexuadas dos parasitas da malária (trofozoítos e esquizontes) são eliminadas com uma única dose. Este efeito é possível graças ao bloqueio de duas enzimas envolvidas na biossíntese do ácido folínico dos parasitas.
O Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) é eficaz contra todos os plasmódios patogênicos humanos (P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae) e também contra cepas resistentes a agentes antimaláricos, como a cloroquina e outras 4-aminoquinoleínas ou à pirimetamina.
Entretanto, em certas áreas endêmicas, particularmente na América do Sul e Sudeste da Ásia podem ser encontradas cepas de Plasmodium falciparumque desenvolveram resistência ao Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina).
Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) pode ser associado à quinina e à mefloquina assim como a antibióticos (vide "Interações medicamentosas"). Não possui efeito hipoglicêmico e não influencia a ação dos medicamentos antidiabéticos.
Foram observados danos fetais no rato quando da administração de Fansidar® (sulfadoxina + pirimetamina) no início da gestação.
Tais danos são causados pelo antagonista do ácido fólico, a pirimetamina, e podem ser evitados pela administração concomitante de ácido folínico.
Farmacocinética
Absorção
Após administração de 1 comprimido, níveis plasmáticos máximos de pirimetamina (0,21 mg/L) e sulfadoxina (63,2 mg/L) são alcançados em cerca de 4 horas (médias obtidas em 14 voluntários).
Eliminação
Uma meia-vida de eliminação relativamente longa é característica de ambos os componentes. Os valores médios são 96 horas para pirimetamina e 184 horas para sulfadoxina. Ambas as substâncias são eliminadas principalmente pelos rins.
Acúmulo
Pacientes tomando um comprimido por semana (dose recomendada para profilaxia da malária em adultos) devem apresentar concentrações plasmáticas correspondentes ao estado de equilíbrio dinâmico (steady state)de 0,15 mg/L de pirimetamina (após aproximadamente 4 semanas) e de 98,4 mg/L de sulfadoxina (após aproximadamente sete semanas).
Ligação protéica
Os seguintes valores foram obtidos para ligação protéica plasmática: pirimetamina 84,9% e sulfadoxina 91,4%.
Passagem para o leite materno
Tanto a pirimetamina como a sulfadoxina passam para o leite materno.

Dizeres legais

Registro MS -1.0100.0030
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Indicado para o tratamento de:

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