NIMESULIN

Princípio ativo: Nimesulida,
Ação Terapêutica: Analgésicos

Cada comprimido de NIMESULIN contém: Nimesulida 100 mg. Excipientes q.s.p. 1 comprimido (celulose microcristalina, lactose, estearato de magnésio e dióxido de silício coloidal).
Cada 1 mL da suspensão oral de NIMESULIN contém:
Nimesulida 10 mg. Excipientes q.s.p. 1 mL (goma xantana, sorbitol, sacarose, metilparabeno, propilparabeno, polissorbato 80, álcool etílico, sacarina sódica, ciclamato de sódio, aroma de baunilha e água purificada).
Cada 1 mL da suspensão oral-gotas de NIMESULIN contém: Nimesulida 50 mg. Excipientes q.s.p. 1 mL (álcool etílico, ciclamato de sódio, sorbitol, sacarina sódica, sacarose, aroma de baunilha, goma xantana, metilparabeno, propilparabeno, polissorbato 80 e água purificada).

NIMESULIN comprimidos de 100 mg - Embalagem contendo 12 comprimidos.*
NIMESULIN suspensão oral - Embalagem contendo frasco de 60 mL.**
NIMESULIN suspensão oral-gotas - Embalagem contendo frasco plástico gotejador de 15 mL.**
USO ORAL ADULTO.

NIMESULIN (nimesulida) é um antiinflamatório não-esteroidal indicado para uma variedade de condições que requeiram atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética.

Adultos: 50 a100mg duas vezes ao dia, podendo alcançar até 200mg duas vezes ao dia. Em pacientes com afecções inflamatórias, a dose poderá ser aumentada a 400mg /dia. Em casos de insuficiência renal, a posologia de ser adaptada às necessidades de cada paciente, de acordo com os valores do filtrado glomerular. Suspensão oral: A dose diária é de 5mg/ Kg de peso corporal, em duas tomadas iguais. Gotas: uma gota (2,5mg) por Kg de peso corporal a cada 12 horas. Cada gota contém 2,35mg de nimesulida.

O uso da nimesulida é contra-indicado a pacientes com antecedentes de hipersensibilidade à droga, ao ácido acetilsalicílico ou a outros agentes antiinflamatórios não-esteróides. Hemorragias gastrintestinais, úlcera duodenal em fase ativa, disfunções hepáticas e renais graves. Seu uso também é contra-indicado na gravidez e lactação. Este medicamento é contra-indicado para menores de 12 anos.

Ocasionalmente podem ocorrer febre, náusea e epigastralgia, geralmente leves e transitórias. Foram relatados, raras vezes, casos de erupção cutânea do tipo alérgico. Embora ainda não relatado, a exemplo de outros fármacos antiinflamatórios não-esteróides, o produto é passível de causar sonolência, vertigens, ulcerações pépticas e sangramento gastrintestinal.

À semelhança de outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, a nimesulida pode sofrer interações com o álcool e com substâncias comprovadamente irritativas da mucosa gástrica, exacerbando os respectivos potenciais gastrolesivos. Também interage com ácido acetilsalicílico, metotrexato, lítio e anticoagulantes, aumentando o risco de hemorragias gastrintestinais.

Em caso de superdosagem, proceder imediatamente lavagem gástrica, seguida de hidratação oral ou venosa com soro glicosado, uso de antiácidos sob a forma de suspensão oral e, um período de observação de 12 a 24 horas. Se ocorrer intoxicação, pode ser necessária diurese alcalina, e se houver comprometimento da função renal poderá ser efetuada hemodiálise.

NIMESULIN (nimesulida) deve ser utilizado apenas sob orientação médica. NIMESULIN (nimesulida) é um medicamento que apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. NIMESULIN como todo medicamento, deve ser guardado em sua embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e da umidade. NIMESULIN possui prazo de validade 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem do produto. Ao utilizar o medicamento, confira sempre seu prazo de validade. Não use o produto se o prazo de validade estiver vencido. Além de não obter o efeito desejado, as substâncias podem estar alteradas e causar prejuízo a sua saúde. O uso de NIMESULIN não é recomendado para gestantes e mulheres em fase de amamentação. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe também se está amamentando. NIMESULIN deve ser utilizado de acordo com as instruções fornecidas pelo seu médico. Caso os sintomas não melhorem em 5 dias, entre em contato com seu médico. Recomenda-se tomar NIMESULIN depois das refeições. Siga as orientações de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. Como por exemplo: urticária, coceira, náusea, dor de estômago, perda de apetite, urina escura, icterícia, diarréia, dor de cabeça, sonolência, tontura, diminuição da temperatura do corpo, diminuição do volume urinário, asma entre outras. Podem ocorrer reações alérgicas. Foram relatados casos isolados de síndrome de Stevens-Johnson e de hepatite aguda fulminante. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DE CRIANÇAS. Recomenda-se tomar NIMESULIN (nimesulida) após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão e etc.) durante o tratamento com NIMESULIN (nimesulida). Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento. Não se aconselha o uso de medicamentos que provoquem irritação gástrica durante o tratamento com NIMESULIN (nimesulida). Medicamentos que podem interagir com NIMESULIN (nimesulida): fenobibrato, ácido salicílico, ácido valpróico, tolbutamida, ácido acetilsalicílico, metotrexato, varfarina, fenitoína, lítio e probenecida. Em caso de dúvida, consulte seu médico. NIMESULIN (nimesulida) não deve ser utilizado por: Pacientes que tenham alergia à nimesulida, ao ácido acetilsalicílico ou a outros antiinflamatórios (informe ao seu médico caso você tenha alergia a algum produto); pacientes com úlcera péptica (no estômago ou duodeno) em fase ativa, ulcerações recorrentes com hemorragia no trato gastrintestinal; pacientes com distúrbios graves da coagulação; pacientes com disfunção renal grave; pacientes com disfunção hepática; mulheres grávidas ou em fase de amamentação; NIMESULIN (nimesulida) deve ser usado com atenção em pacientes com história de ulceração péptica, inflamações intestinais ou distúrbios hepáticos. Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos AINEs. O uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada com nimesulida for necessária os pacientes devem ser regularmente monitorados. Como os AINEs podem interferir na função plaquetária, eles devem ser usados com cuidado em pacientes com problema de coagulação como por exemplo, hemofilia e predisposição a sangramento. Com relação ao uso de nimesulida em crianças, foram relatadas algumas relações severas, incluindo casos muito raros compatíveis com a síndrome de Reye. Este medicamento não deve ser usado em menores de 12 anos. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação. Atenção: NIMESULIN suspensão oral - gotas contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. Se você for diabético, certifique-se com seu médico sobre o uso do produto. NIMESULIN (nimesulida) tem pouco efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas. Em caso de ingestão excessiva do produto, entre em contato com o seu médico ou procure um pronto-socorro informando a quantidade ingerida, horário de ingestão e os sintomas. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Farmacodinâmica: a nimesulida (4'_nitro_2'_fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco antiinflamatório não-esteróide (AINE) que pertence a classe das sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, antipirético e analgésico. A nimesulida age por um modo de ação único e sua atividade antiinflamatória envolve vários mecanismos. A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. "In vitro"e "in vivo"a nimesulida preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica. Além disso, foi demonstrado que a nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O2), "scavenging" do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina. Farmacocinética: a nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100mg de nimesulida um pico de concentração plasmática de 3 a 4mg/L é alcançado em adultos após 2 a 3 horas. AUC=20-35mg por I.h. Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100mg duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se liga às proteínas plasmáticas. Em crianças, os valores C max (3,46mg/L+/-1,46) e tmax (1,93 +/-0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100mg dose única em adultos sadios Cmax= 2,86 a 6,50mg/L; tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43mg/I.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09mg/I.h) ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior (138,50 mL/h/Kg em crianças,31,02 a 106,16mL/h/Kg). O volume de distribuição também foi ligeiramente superior em crianças do que em adultos. Valores maiores CF/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu de nimesulida, como resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal de nimesulida foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos. A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase completamente conjugado. O grau de biotransformação da nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi, o qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo. O perfil cinético da nimesulida não alteração em idosos após doses agudas e repetidas. Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80mL/min.), os níveis de picos plasmáticos de nimesulida e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A nimesulida é contra-indicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação. Dados pré-clinicos: os dados pré-clinico revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudo convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com nimesulida em estudos de embriotoxicidade com doses tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral foram observadas com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-reposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada. Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

Farmacodinâmica: a nimesulida (4'_nitro_2'_fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco antiinflamatório não-esteróide (AINE) que pertence a classe das sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, antipirético e analgésico. A nimesulida age por um modo de ação único e sua atividade antiinflamatória envolve vários mecanismos. A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. "In vitro"e "in vivo"a nimesulida preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica. Além disso, foi demonstrado que a nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O2), "scavenging" do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina. Farmacocinética: a nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100mg de nimesulida um pico de concentração plasmática de 3 a 4mg/L é alcançado em adultos após 2 a 3 horas. AUC=20-35mg por I.h. Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100mg duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se liga às proteínas plasmáticas. Em crianças, os valores C max (3,46mg/L+/-1,46) e tmax (1,93 +/-0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100mg dose única em adultos sadios Cmax= 2,86 a 6,50mg/L; tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43mg/I.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09mg/I.h) ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior (138,50 mL/h/Kg em crianças,31,02 a 106,16mL/h/Kg). O volume de distribuição também foi ligeiramente superior em crianças do que em adultos. Valores maiores CF/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu de nimesulida, como resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal de nimesulida foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos. A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase completamente conjugado. O grau de biotransformação da nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi, o qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo. O perfil cinético da nimesulida não alteração em idosos após doses agudas e repetidas. Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80mL/min.), os níveis de picos plasmáticos de nimesulida e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A nimesulida é contra-indicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação. Dados pré-clinicos: os dados pré-clinico revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudo convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico. Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com nimesulida em estudos de embriotoxicidade com doses tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral foram observadas com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-reposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada. Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Reg. M.S.: 1.1560.0064.