Nimesulida

Antirreumático. Analgésico. Anti-inflamatório não-esteroidal.

A nimesulida (nitrofenoximetansulfonanilida) é um novo agente anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) com atividade analgésica, que em diferentes estudos experimentais in vivo e in vitro mostrou equipotência farmacológica com fenilbutazona, ácido acetilsalicílico, indometacina e diflumidona. De modo semelhante a outros AINEs, bloqueia a enzima cicloxigenase, em função do que interfere na cascata biossintética das prostaglandinas, responsáveis pelo processo algoflogógeno. Além disto, a nimesulida atua sobre o centro termorregulador hipotalêmico no SNC e sobre os neurorreceptores algógenos e endorfinas mediadoras da dor. Relatou-se uma ação bloqueadora sobre os lisossomas mastocitários em função de sua interferência sobre as frações do complemento C5, C6 e C7 que os ativam, acarretando efeito sobre a síntese e liberação de histamina e SRS-A, cuja participação no mecanismo da inflamação é vital. A absorção do fármaco pelo trato gastrintestinal é rápida e completa; níveis séricos de 20 mg/ml são alcançados em cerca de 1 a 2 horas. Apresenta ampla biodisponibilidade e uma meia-vida média de 2 a 3 horas, o que gera uma área sob a curva efetiva com uma posologia a cada 24 horas. É eliminada praticamente como molécula intacta, sem alterações biometabólicas e/ou estruturais; estima-se que cerca de 40 a 73% são eliminados pelos rins e o restante por via entérica. Assim como outros agentes antiinflamatórios não-esteroidais, este derivado sulfonanilídico liga-se em alto grau a proteínas plasmáticas (95%).

Artrites, artroses, artrite reumatóide, periartrite de ombro, bursites, periartrites, tendinites e tendosinovites. Osteoartrites. Patologias dolorosas ou inflamatórias do aparelho osteomioarticular. Sacroileítes. Outras patologias inflamatórias: anexites, pulpites, flebites, mastites, alveolites.

Adultos (a partir dos 16 anos). Posologia não-superior a 200 mg ao dia; em doses que não superem os 100 mg a cada 12 horas. Durante períodos não superiores a 7 dias. Em geriatria, a dose não deverá superar os 100 mg por dia.

Ocasionalmente podem manifestar-se distúrbios gastrintestinais (dispepsia, epigastralgias, náuseas, vômitos), rash cutâneo, cefaleia, enjoos, prurido.

Em pacientes sob esquemas posológicos prolongados deverão realizar-se controles hematológicos periódicos e provas de avaliação das funções hepática e renal.

Betabloqueadores: redução do efeito anti-hipertensivo. Ciclosporina: somação dos efeitos nefrotóxicos. Dispositivos intrauterinos: há controvérsias sobre o risco de diminuição da eficácia dos dispositivos intrauterinos. Trombolíticos: aumento do risco de hemorragias. A nimesulida mostrou poder diminuir a biodisponibilidade oral da furosemida e deslocar o fenofibrato, o ácido salicílico e a tolbutamida de sua ligação a proteínas plasmáticas. Relatou-se uma possível interação entre a nimesulida e a varfarina com aumento do risco de sangramento. A associação entre nimesulida e orfenadrina pode aumentar ou prolongar os efeitos dos hipoglicemiantes orais, os anticoagulantes orais e os antiepilépticos. Além disto pode haver aumento das concentrações plasmáticas de lítio, metotrexato e probenecida. O uso concomitante de dextropropoxifeno e orfenadrina pode resultar em confusão, ansiedade e tremores. Em pacientes sob tratamento com antipsicóticos que apresentam efeito antimuscarínico, é provável que este último seja potencializado, razão pela qual recomenda-se evitar esta combinação ou, caso não seja possível, controlar atentamente a aparição de efeitos indesejados.

Doença gastroduodenal ulcerativa ativa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidade ao princípio ativo. Insuficiência hepática ou renal grave. Gravidez e lactação. Com menos de 16 anos. Antecedentes de alergia ou asma por outros AINEs.

Primer y segundo trimestre del embarazo: Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Tercer trimestre del embarazo: Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.