NISALGEN GEL

Princípio ativo: Nimesulida,
Ação Terapêutica: Analgésicos e anti-inflamatórios tópicos

Cada 1 g de NISALGEN® (nimesulida) contém: nimesulida, 20 mg. Excipientes* q.s.p. 1 g. *(carbômer 934P, monoetanolamina, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, copolímero de acrilamida, acriloildimetiltaurato de sódio, isohexadecano, polissorbato 80, oleato de sorbitana, dietilenoglicol, carbômer 10NF, água purificada).

NISALGEN® Gel: cartucho contendo 1 bisnaga com 40g.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS DE IDADE
USO TÓPICO

NISALGEN® (nimesulida) é indicado em processos inflamatórios de tendões, ligamentos, músculos e articulações devido a traumatismos como: torções, contusões e distensões.
NISALGEN® (nimesulida) é indicado como apoio no tratamento de osteoartrite e artrite reumatóide.

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade: NISALGEN® (nimesulida) deve ser aplicado localmente sobre a pele duas a três vezes ao dia. Uma fina camada do gel deve ser espalhado uniformemente sobre a zona afetada até que a cor do medicamento desapareça.
Duração do tratamento: 7 a 15 dias. Caso os sintomas não melhorem, entre em contato com seu médico.
Nas primeiras horas após a aplicação do NISALGEN® (nimesulida), recomenda-se não lavar o local.
Uso em crianças: Ainda não foram estabelecidas as recomendações posológicas e indicações para o uso de NISALGEN® (nimesulida) para crianças menores de 12 anos.

HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA AOS COMPONENTES DO PRODUTO. USO EM PACIENTES ALÉRGICOS AO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO OU A OUTROS FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS. USO EM SUPERFÍCIES ONDE A PELE ESTEJA RACHADA OU ABERTA OU COM INFECÇÃO LOCAL. USO SIMULTÂNEO COM OUTROS CREMES TÓPICOS.
USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Atualmente não se tem estudos do uso de NISALGEN® (nimesulida) em mulheres grávidas, portanto, como para os demais anti-inflamatórios não-esteroidais, o uso durante a gravidez não é recomendado.
Até o momento não há informação disponível sobre a excreção da nimesulida no leite materno, portanto, esta não deve ser administrada a lactantes.

A PROBABILIDADE DE OCORRER EFEITOS SECUNDÁRIOS SISTÊMICOS COM O USO TÓPICO DE NISALGEN® (nimesulida) É MÍNIMA.
REAÇÕES LOCAIS: OCASIONALMENTE PODEM OCORRER PRURIDO, ERITEMA, EDEMA, PÁPULAS, VESÍCULAS OU DESCAMAÇÃO DA PELE.
REAÇÕES SISTÊMICAS: EM CASOS EXCEPCIONAIS PODEM OCORRER REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE COMO ASMA, ANGIODEMA OU EXANTEMA GENERALIZADO.
EM ESTUDOS CLÍNICOS NUM LIMITADO NÚMERO DE PACIENTES, FORAM RELATADAS REAÇÕES LOCAIS MODERADAS (PRURIDO E ERITEMA). REAÇÕES DE SENSIBILIDADE NÃO FORAM OBSERVADAS NOS ESTUDOS CLÍNICOS.
ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
Não há relatos até o momento.

NISALGEN® (nimesulida) DEVE SER APLICADO UNICAMENTE EM SUPERFÍCIES CORPORAIS INTACTAS E SAUDÁVEIS (AUSÊNCIA DE FERIDAS E LESÕES ABERTAS). EVITAR O CONTATO COM OS OLHOS E MUCOSAS. EM CASO DE CONTATO ACIDENTAL COM OS OLHOS E MUCOSAS, LAVAR IMEDIATAMENTE COM ÁGUA.
NISALGEN® (nimesulida) É PARA USO EXTERNO E NÃO DEVE SER INGERIDO.
NÃO SE RECOMENDA O USO DE NISALGEN® (nimesulida) EM CRIANÇAS MENORES DE 12 ANOS.
OS EFEITOS ADVERSOS PODEM SER REDUZIDOS, UTILIZANDO-SE A MENOR DOSE EFICAZ DURANTE O MENOR PERÍODO POSSÍVEL.
VISTO QUE A ABSORÇÃO SISTÊMICA DE NISALGEN® (nimesulida) É INSIGNIFICANTE, EVENTOS ADVERSOS SISTÊMICOS SÃO IMPROVÁVEIS. ENTRETANTO, PACIENTES COM SANGRAMENTO GASTRINTESTINAL, ÚLCERA PÉPTICA ATIVA OU SUSPEITA, DISFUNÇÃO HEPÁTICA OU RENAL GRAVE, PROBLEMAS GRAVES DE COAGULAÇÃO OU INSUFICIÊNCIA CARDÍACA SEVERA NÃO-CONTROLADA DEVEM SER TRATADOS COM CAUTELA.
TRATAMENTO CONCOMITANTE COM ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS VIA ORAL DEVE SER EVITADO. VISTO QUE COM OUTROS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS TÓPICOS PODE OCORRER SENSAÇÃO DE QUEIMAÇÃO E EXCEPCIONALMENTE FOTODERMATITE, DEVE-SE PRESTAR UMA ATENÇÃO ESPECIAL APÓS O TRATAMENTO COM NISALGEN® (nimesulida) TAMBÉM.
APÓS A APLICAÇÃO TÓPICA DE NISALGEN® (nimesulida) NÃO SE DEVE UTILIZAR CREMES UMECTANTES, BRONZEADORES OU SUBSTÂNCIAS QUE CONTENHAM ÁLCOOL, POIS EXISTE A POSSIBILIDADE DE SE MANCHAR A ROUPA, CASO ISTO OCORRA LAVE A ROUPA COM ÁGUA QUENTE. NÃO FORAM RELATADAS ATÉ O MOMENTO EVIDÊNCIAS TERATOGÊNICAS COM O USO DE NISALGEN® (nimesulida); NEM FOI DETECTADA A SUA EXCREÇÃO NO LEITE MATERNO, PORÉM SEU EMPREGO NÃO É ACONSELHADO DURANTE OS PERÍODOS DE GRAVIDEZ E LACTAÇÃO.

Nenhuma interação de NISALGEN® (nimesulida) e outros medicamentos é conhecida ou esperada após aplicação tópica.

Intoxicação com nimesulida, como resultado de aplicação tópica de NISALGEN® (nimesulida) não é esperada, principalmente porque os maiores níveis plasmáticos de nimesulida após a aplicação estão muito abaixo daqueles encontrados após a administração sistêmica de nimesulida.
PACIENTES IDOSOS
Não há até o momento estudos adequados relacionando a idade com o uso do produto.
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.

CARACTERÍSTICAS
FARMACODINÂMICA
A nimesulida (4'nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, analgésico e antipirético.
A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase. Adicionalmente a nimesulida tem um efeito "scavenging" ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histaminas dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.
FARMACOCINÉTICA
Quando a nimesulida gel é aplicada topicamente, as concentrações plasmáticas de nimesulida são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única aplicação de 200 mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77 ng/mL, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, 4hidroxinimesulida.
Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de NISALGEN® (nimesulida), a nimesulida tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele.
A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal (65%), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após as administrações repetidas. Sua meia vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2%.
A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20% para o gel a 2%.
Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.
As concentrações plasmáticas que podem ser alcançadas ao combinar NISALGEN® (nimesulida) com dosagem de 100 mg de nimesulida por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.
NISALGEN® (nimesulida) exerce um controle eficaz sobre os efeitos nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos nos sítios da inflamação, permitindo o ajuste individual da dose e a redução da dose de anti-inflamatório que se administra por via oral.
NISALGEN® (nimesulida) alivia a dor, diminui o edema e reduz o tempo de recuperação da área afetada.
DADOS PRÉ CLÍNICOS DE SEGURANÇA
Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da nimesulida gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a nimesulida gel é bem tolerada.

CARACTERÍSTICAS
FARMACODINÂMICA
A nimesulida (4'nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, analgésico e antipirético.
A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase. Adicionalmente a nimesulida tem um efeito "scavenging" ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histaminas dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.
FARMACOCINÉTICA
Quando a nimesulida gel é aplicada topicamente, as concentrações plasmáticas de nimesulida são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única aplicação de 200 mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77 ng/mL, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, 4hidroxinimesulida.
Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de NISALGEN® (nimesulida), a nimesulida tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele.
A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal (65%), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após as administrações repetidas. Sua meia vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2%.
A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20% para o gel a 2%.
Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.
As concentrações plasmáticas que podem ser alcançadas ao combinar NISALGEN® (nimesulida) com dosagem de 100 mg de nimesulida por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.
NISALGEN® (nimesulida) exerce um controle eficaz sobre os efeitos nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos nos sítios da inflamação, permitindo o ajuste individual da dose e a redução da dose de anti-inflamatório que se administra por via oral.
NISALGEN® (nimesulida) alivia a dor, diminui o edema e reduz o tempo de recuperação da área afetada.
DADOS PRÉ CLÍNICOS DE SEGURANÇA
Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da nimesulida gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a nimesulida gel é bem tolerada.

Registro MS n° 1.0550.0071.010-8