Acetilcisteína

Mucolítico. Antídoto para a superdose com paracetamol.

Mucolítico: a molécula de acetilcisteína possui um grupo sulfídrico livre ao qual é atribuída a propriedade de romper as pontes ou as ligações dissulfeto das mucoproteínas que outorgam viscosidade ao muco das secreções pulmonares. Este mecanismo explicaria a sua ação mucolítica. É rapidamente metabolizada para originar a cisteína e o acetilo ou a diacetilcisteína. Em algumas ocasiões a administração do aerossol de acetilcisteína provoca um incremento da obstrução das vias aéreas; se isto ocorrer o tratamento deve ser suspenso imediatamente. Antídoto para a superdose de paracetamol: a ingestão de mais de 150 mg/kg deste fármaco produz saturação dos sistemas de conjugação com sulfatos e glicurônidos, razão pela qual uma grande proporção do acetaminofeno é biotransformada pela via do citocromo P-450. Isto causa à produção de quantidades importantes de um metabólito muito reativo e tóxico que é neutralizado pela glutationa. Na superdose pode ocorrer depleção das reservas celulares de glutationa, com a qual o metabólito reage com proteínas do hepatócito e provoca necrose celular. Acredita-se que a acetilcisteína age como substrato de conjugação alternativa do metabólito reativo, o qual ajudaria a restabelecer os níveis de glutationa, com o qual a extensão do dano hepático seria reduzida. A precocidade do seu uso reduz o grau de lesão, por isso se consegue benefício quando administrado até 24 horas após a ingestão da superdose de paracetamol.

Mucolítico: doenças broncopulmonares crônicas (enfisema crônico, enfisema com bronquite, tuberculose, bronquiectasia, amiloidose pulmonar primária); pneumonia, bronquite, traqueobronquite, fibrose cística, atelectasia por obstrução mucosa (tampão mucoso), diagnóstico bronquial. Antídoto: via oral, para a prevenção da toxicidade potencial causada pela superdose de paracetamol.

Mucolítico: nebulizações, em solução a 10% (2 a 20 ml) ou a 20% (1 a 10 ml), de 3 a 6 vezes ao dia. Em instilação direta pode ser administrada a cada hora (1 ou 2 ml das soluções a 10% ou 20%). Antídoto: após realizar uma lavagem gástrica ou induzir êmese, administrar 120 mg de acetilcisteína por quilograma de peso corporal, por via oral. A solução de administração oral prepara-se diluindo uma solução de acetilcisteína a 20% com uma bebida dietética, até uma concentração de 5%.

Ocasionalmente podem ser observados estomatite, náuseas, vômitos, febre, rinorreia, tonturas, broncoconstrição.

Após a sua administração deve-se manter a via respiratória permeável, se necessário por sucção mecânica, pois ocorrerá um incremento das secreções brônquicas fluidificadas. Vigiar atentamente quando administrada em pacientes asmáticos. Se ocorrer broncospasmo, nebulizar um broncodilatador; se a condição não melhorar, suspender o tratamento. Por não existirem provas conclusivas recomenda-se não administrar em mulheres grávidas ou durante a lactação a não ser que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. Nas doses utilizadas como antídoto, a acetilcisteína pode piorar os vômitos provocados pela intoxicação com paracetamol. Sua administração diluída diminui o risco de piora. Pode ocorrer urticária generalizada, que se não for possível controlar deve provocar a suspensão do tratamento. O tratamento deve ser suspenso se for desenvolvida encefalopatia causada pela insuficiência hepática durante a administração de acetilcisteína.

Mucolítico: hipersensibilidade à acetilcolina. Antídoto: não existem contraindicações ao uso como antídoto.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.