Alfacalcidol

Regulador do equilíbrio do cálcio e do fosfato.

É um análogo sintético da vitamina D3, que após a sua administração oral é convertido em calcidiol e calcitriol no fígado. A vitamina D favorece a absorção e utilização do cálcio e do fosfato para a calcificação normal do osso. A exposição da pele aos raios ultravioletas da luz solar provoca formação de colecalciferol (vitamina D3). Esse é transformado em calcidiol no fígado, o qual é posteriormente convertido em calcitriol (forma mais ativa) no rim. O calcitriol parece agir por união a um receptor específico no citoplasma das células da mucosa intestinal e depois é incorporado ao núcleo, para formar uma proteína que liga o cálcio, o que aumenta a absorção desse no intestino. Junto com o hormônio paratireóideo, o calcitriol regula o transporte do íon cálcio do osso até o líquido extracelular. Liga-se às alfaglobulinas plasmáticas, e deposita-se principalmente no fígado e nos reservatórios adiposos. O calcidiol é excretado principalmente pela bile ao intestino e só uma mínima parte pela urina. Possui uma meia-vida prolongada, acumula-se no fígado, tecido adiposo, rim, baço e passa ao leite materno em quantidades diretamente relacionadas à dose ingerida.

Osteomalacia, osteoporose senil e pós-menopáusica, osteodistrofia renal, raquitismo nutricional, hipoparatireoidismo (pós-cirúrgico, idiopático ou pseudo-hipoparatireoidismo).

A dose média aconselhada para adultos e crianças de mais de 20 kg de peso é de 1 mg por dia, e em crianças com menos de 20 kg é de 0,05 mg/kg/dia. Em idosos e pacientes com osteoporose, 0,5 mg/dia.

São semelhantes às da superdose com vitamina D3: síndrome hipercalcêmica ou intoxicação com cálcio. Hipercalcemia induzida pelo uso crônico da vitamina D pode provocar a calcificação vascular generalizada, nefrocalcionose e calcificação de outros tecidos moles. Os seguintes sintomas requerem atenção médica: constipação (mais frequente em crianças e adolescentes), náuseas ou vômitos, boca seca, cefaleia, sabor metálico, cansaço ou debilidade não-habituais. Sinais tardios associados com hipercalcemia são: dores ósseas, hipertensão, aumento da fotossensibilidade ocular, arritmias, mialgias, crise convulsiva, perda de peso.

A administração desse agente de ligação dos fosfatos deverá ser adequada às concentrações séricas de fosfato. Deverá ser indicado com precaução em pacientes em tratamento com digitálicos. No início do tratamento deve ser utilizado em baixas doses para posteriormente aumentá-las, segundo a calcemia. Os pacientes com função renal normal deverão evitar a desidratação. Os pacientes com raquitismo resistente à vitamina D deverão continuar com o tratamento de fosfato oral. O hidróxido de alumínio em doses elevadas pode precipitar os ácidos biliares no duodeno-jejuno e reduzir a absorção de vitaminas lipossolúveis. Os antiácidos que contêm magnésio, prescritos em forma simultânea com o alfacalcidol, podem originar hipermagnesemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal crônica. Deve-se ter cuidado com pacientes tratados com glucosídios digitálicos, pois a hipercalcemia pode potencializar os efeitos dos digitálicos e originar arritmias cardíacas. Não é recomendado o uso simultâneo com análogos do calcitriol e da vitamina D, por causa dos efeitos aditivos e do aumento da toxicidade potencial.

Hipercalcemia, hipervitaminose D, osteodistrofia renal com hiperfosfatemia. Na presença de gravidez, lactação, disfunção renal ou cardíaca e arteriosclerose deverá ser avaliada a relação risco-benefício.